· Сахарный диабет II‑го типа у взрослых, когда диета, физические упражнения и потеря веса сами по себе не оказывают достаточного влияния на поддержание уровня сахара в крови;
· Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).
Воздействие на высвобождение инсулина:
При диабете 2-го типа Генезис-MR восстанавливает первый пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и повышает вторую фазу (постпрандиальный пик) секреции инсулина. Генезис-MR уменьшает промежуток времени от момента приёма пищи до начала секреции инсулина. В ответ на стимуляцию, индуцированную приемом пищи или глюкозы, наблюдается значительное усиление ответа инсулина.
Гемоваскулярные свойства:
Генезис-MR сокращает микротромбоз посредством двух механизмов, которые могут быть связаны с осложнениями диабета:
· частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов при сокращении маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2).
· воздействие на фибринолитическую активность эндотелия сосудов при повышении активности тПА (тканевого активатора плазминогена).
Антиатерогенные свойства:
Генезис-MR понижает концентрацию в крови общего холестерина и липопротеина низкой плотности, повышает концентрацию липопротеина высокой плотности, а также уменьшает количество свободных радикалов.
Генезис-MR улучшает микроциркуляцию. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения Генезиса-MR отмечается достоверное снижение протеинурии.
Абсорбция. Таблетки с модифицированным высвобождением Генезис-MR после приёма внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на скорость или степень всасывания. Уровни вещества в плазме в течение первых часов прогрессивно увеличиваются, достигают максимума через 6 часов и сохраняются до двенадцатого часа после приёма Генезиса-MR.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%. Объем распределения составляет около 30 литров.
После одного приема таблетки с модифицированным высвобождением Генезиса-MR 60 мг в день эффективные концентрации гликлазида в плазме поддерживаются в течение 24 часов.
Метаболизм. Генезис-MR в основном метаболизируется в печени. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.
Выведение. Период полувыведения Генезиса-MR колеблется между 12 и 20 часами. Генезис-MR выводится из организма с мочой; менее 1% вещества выводится с мочой в неизменном виде.
Линейность/нелинейность. Между введенной дозой вплоть до 120 мг и площадью под кривой концентрации по времени наблюдается линейное соотношение.
Отдельные категории популяции
Пожилые пациенты. Клинически значимых изменений фармакокинетических параметров у пожилых пациентов не наблюдалось.
ГЕНЕЗИС-MR таблетки 60 мг N60
ГЕНЕЗИС-MR таблетки 30 мг N60
