ГАЙНЕКС суппозитории

Фармакодинамика

В состав препарата Гайнекс^® Форте суппозитории входят миконазола нитрат, обладающий противомикробным действием и метронидазол, обладающий антисептическим и антитрихомонадным эффектом. Миконазола нитрат является синтетическим производным имидазола с противогрибковым эффектом, обладает широким спектром действия и особенно эффективен в борьбе с патогенными грибами, включая Candida albicans. Кроме того, Миконазола нитрат эффективен в борьбе с Gram (+) бактериями. Миконазола нитрат осуществляет свой эффект через синтез эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазола нитрат изменяет проницаемость микотической клетки различных видов Candida и ингибирует использование глюкозы in vitro.

Метронидазол, производный 5-нитроимидазола является антипротозойным и антибактериальным агентом и эффективен против некоторых инфекций, вызванных анаэробными бактериями и  простейшими одноклеточными организмами, такими как Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, а также анаэробными бактериями, включающими анаэробные стрептококки.

Фармакологическое действие

Поглощение:

Миконазола нитрат: Интравагинальная абсорбция Миконазола нитрата очень низка (приблизительно 1.4% дозы).

После интравагинального применения суппозиториев миконазола, миконазола нитрат не определяется в плазме.

Метронидазол: Биодоступность метронидазола при интравагинальном применении составляет 20% по сравнению с пероральным применением. Уровни устойчивого состояния метронидазола в плазме составляют 1.6 - 7.2 мкг/мл после ежедневного интравагинального применения суппозиториев метронидазола.

Распространение:

Миконазола нитрат: Степень связывания белка составляет 90%-93%. Его распределение в спинномозговой жидкости достаточно скудное; однако он хорошо распространяется в других тканях. Объем распространения составляет 1400 л.

Метронидазол: Широко распространяется в тканях и жидкостях тела, включая желчь, кость, грудь, молоко, церебральные абсцессы, спинномозговую жидкость, печень и абсцессы печени, слюна, семенная жидкость и вагинальная секреция, а так же достигает концентрации сходной с той, что и в плазме. Пересекает плаценту и быстро проникает в циркуляцию плода. Не более 20% связанно с белками плазмы. Объем распространениясоставляет 0.25-0.85 л/кг.

Биотрансформация:

Миконазола нитрат: Метаболизируется в печени. Выявлено два неактивных метаболита. (2,4- дихлорфенил -1 H имидазолэтанол и 2,4-дихлор миндальная кислота).

Метронидазол: Метаболизируется в печени путём окисления, в активный гидрокси-метаболит. Основные метаболиты метронидазола, гидрокси-метаболит и уксусная кислота выводятся с мочой. Гидроксильный метаболит имеет 30% биологической активности метронидазола.

Выведение:

Миконазола нитрат:

Период полувыведения составляет 24 часа. Менее 1% выводится с мочой. Около 50% обычно неизменно выводится с калом.

Метронидазол: Период полувыведения составляет 6-11 часов. Около 6%-15% дозы метронидазола выводится с калом; 60%-80% не изменяется и выводится с мочой как и метаболиты. Приблизительно 20% метронидазола выводится с мочой как неизмененный препарат.

Побочные эффекты

Применение у детей

При беременности и кормлении

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Основные сведения

• От чего?
  От молочницы
• Для чего?
  Для женщин
• Категория
  Гинекологические