Показания к применению
- шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов;
- другие психозы, особенно параноидальные;
- мания и гипомания;
- психические и поведенческие проблемы, такие, как агрессия, гиперактивность и самоизувечивание у умственно отсталых и у пациентов с органическими повреждениями мозга;
- вспомогательная терапия при непродолжительном лечении следующих состояний умеренной и тяжёлой степени: психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасно импульсивное поведение;
- тошнота и рвота.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным бутирофенона;
- Коматозное состояние;
- Тяжёлое угнетение функции центральной нервной системы токсичного (алкогольного или медикаментозного) происхождения;
- Болезнь Паркинсона;
- Патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев;
- Сердечные нарушения, нарушение сердечной проводимости, удлинение интервала QT, наличие в анамнезе желудочковых аритмий или аритмии torsades de pointes, брадикардия или блокада II или III степени, неконтролированная гипокалиемия, одновременный приём других
препаратов, которые удлиняют интервал QT;
- Депрессия;
- Заболевания почек и печени с выраженными нарушениями их функций.
Состав
Раствор для в/м введения 5 мг/мл по 1 мл амп. - 10 шт в уп.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
Фармакологическое действие
При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10 - 15 минут. Связывание с белками составляет 92 %. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет 21 час. Выводится из организма почками - 40 %, с желчью через кишечник - 15 %.
Побочные эффекты
Препарат не рекомендуется применять детям.
Применение у детей
Препарат не рекомендуется применять детям.
При беременности и кормлении
Безопасность галоперидола в период беременности не установлена. Негативному влиянию галоперидола плод подвергается во время III триместра беременности, при этом после родов побочные реакции проявляются экстрапирамидными симптомами, которые могут отличаться по степени тяжести и продолжительности. Поступали сообщения об ажитации, артериальной гипертензии/гипотензии, треморе, сонливости, расстройствах дыхания, проблемах при кормлении. Следовательно, новорожденным следует находиться под тщательным наблюдением. Поступило несколько сообщений о врождённых дефектах плода, которые, возможно, были последствием применения галоперидола. Галоперидол следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода, при этом введённая доза и длительность лечения должны быть минимальными.
Галоперидол проникает в грудное молоко. Были отдельные случаи экстрапирамидных симптомов у ребенка при грудном вскармливании. Препарат следует применять с учётом потенциальных рисков.
При нарушениях функции почек
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
Безопасность галоперидола в период беременности не установлена. Негативному влиянию галоперидола плод подвергается во время III триместра беременности, при этом после родов побочные реакции проявляются экстрапирамидными симптомами, которые могут отличаться по степени тяжести и продолжительности. Поступали сообщения об ажитации, артериальной гипертензии/гипотензии, треморе, сонливости, расстройствах дыхания, проблемах при кормлении. Следовательно, новорожденным следует находиться под тщательным наблюдением. Поступило несколько сообщений о врождённых дефектах плода, которые, возможно, были последствием применения галоперидола. Галоперидол следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода, при этом введённая доза и длительность лечения должны быть минимальными.
Галоперидол проникает в грудное молоко. Были отдельные случаи экстрапирамидных симптомов у ребенка при грудном вскармливании. Препарат следует применять с учётом потенциальных рисков.
