Показания к применению
Начальное или этапное лечение грибковых инфекций поверхности кожи, сопровождающихся выраженными воспалительными или экземоподобными кожными симптомами (н-р, на руках, в межпальцевых участках стоп, а также паховой области и области половых органов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам или к какому-либо компоненту препарата.
Туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, вирусные поражения кожи (ветряная оспа, опоясывающий лишай), розовые угри (розацеа), периоральный дерматит, а также кожные поствакцинальные реакции на области, подлежащей обработке кремом Фундокорт™.
Фармакодинамика
Фармакодинамика
Изоконазола нитрат - синтетическое производное имидазола- обладает широким спектром антибактериального противомикробного действия и предназначается для лечения грибковых инфекций поверхности кожи. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и дрожжеподобных грибов (в т.ч. Pityriasis versicolor) и плесневых грибов (в т.ч. Erythrasma), плесневых грибов, а также эффективно действует на возбудитель эритразмы.
Дифлукортолона валерат – глюкокортикостероид для наружного применения - оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие и уменьшает субъективные жалобы, такие как зуд и боль.
Фармакологическое действие
Изоконазола нитрат
Всасывание
Изоконазол интенсивно всасывается через кожу и в течение часа после нанесения остается в максимальной концентрации в роговом слое и дерме. Системная нагрузка, вызванная абсорбцией через кожу, низкая. Даже после выведения из рогового слоя менее 1% примененной дозы поступает в системный кровоток в течение 4 часов.
Биотрансформация
В количественном отношении имеют значение такие метаболиты как 2,4-дихлороминдальная кислота и 2-(2,6-дихлоробензилокси)-2-(2,4-дихлорофенил)-уксусная кислота.
Изоконазол не подвергается метаболическому инактивированию в коже.
Выведение
Количества изоконазола нитрата, абсорбированного из кожи человека, недостаточно для изучения изменений, которым он подвергается. С этой целью внутривенно вводится 0,5 мг 3H-маркированного изоконазола. При этом изоконазол полностью метаболизируется и интенсивно выводится из организма. Одна треть маркированного вещества выделяется с мочой, а две трети -с желчью; уже 75% общей дозы выводится из организма в течение 24 ч.
Дифлукортолона валерат
Всасывание
Изоконазол не влияет на проницаемость и абсорбцию дифлукортолона валерата через кожу. Степень абсорбции кортикостероида через кожу низкая. Менее 1% нанесенной дозы препарата всасывается через кожу в течение 4 ч.
Распределение
Дифлукортолона валерат интенсивно проникает через кожу, в результате чего через 1 час его концентрация в роговом слое составляет примерно 150 мкг/мл (300 мкмоль/л). Эта концентрация сохраняется не менее 7 ч. Концентрация кортикостероида в самом глубоком слое эпидермиса составляет примерно 0,15 мкг/мл (0,3 мкмоль/л).
Биотрансформация
Дифлукортолона валерат путем частичного гидролиза в коже превращается в дифлукортолон, имеющий подобную эффективность. Попадая в системный кровоток, дифлукортолона валерат в течение нескольких минут гидролизируется в дифлукортолон и соответствующую жирную кислоту. Кроме дифлукортолона, в плазме крови были выявлены 11-кета-дифлукортолон и два других метаболита.
Выведение
Дифлукортолон и все метаболиты выводятся из плазмы крови, период их полувыведения составляет 4–5 ч и приблизительно 9 ч соответственно (период полувыведения после внутривенной инъекции) и экскретируются в соотношении 75:25 с мочой и калом.
При беременности и кормлении
Применение во время беременности и в период лактации
Недостаточно информации относительно применения местных кортикостероидов во время беременности. Однако ввиду очень незначительного системного действия местных кортикостероидов предполагается невысокая степень риска развития нежелательных реакций.
Как правило, лекарственные средства для местного применения, содержащие кортикостероиды, не следует назначать в первом триместре беременности. Беременным и кормящим женщинам препарат Фундокорт™ следует назначать только после оценки соотношения риск/польза. Также следует избегать применения крема на большие площади поверхности кожи и в течение длительного периода.
