Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитром иди ну м икроорганизмами:
-инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония),
-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, острый средний отит),
-инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим макролидам.
-Тяжелая почечная недостаточность - КК менее 30 мл/мин.
-Одновременный прием кларитромиципа со следующими препаратами:астемизол,
цизаприд, пимозид, терфенадин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами »).
в Одновременный прием кларитромиципа с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными редствами»).
-Одновременный прием клари тромиципа с мидазоламом для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
-Одновременный прием кларитромиципа с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом СУРЗЛ4 (ловастатии, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
-Одновременное применение кларитромицина с колхицином.
-Удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) в анамнезе, желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа «пируэт».
-Гипокалиемия (риск удлинения интервала QT на ЭКГ).
-Тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью.
- Холсстатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении клари тромиципа (см. раздел «Особые указания»).
-Порфирия.
-Период грудного вскармливания.
-Возраст до 18 лет (по показаниям: тонзиллит, острый средний отит), до 12 лет (по дру гим I юказа пням).
-Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
-Почечная недостаточность средней степени тяжести.
-Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени.
- Одновременный прием кларитромипипа е бензодиазепинами. такими как алпразолам. триазолам. мидазолам для внутривенного применения (ем. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
-Одновременный прием е препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A. например, карбамазепин. цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпредиизолон, омепразол. непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хипидин. рифабутин. силденафил, такролимус. винбластин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
-Одновременный прием е препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4. например, рифампицин. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал. Зверобой продырявленный (ем. раздел «Взаимодействие е другими лекарственными средствами »).
в Одновременный прием е блокаторами «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин. дилтиазем).
-Одновременный прием с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами.
-Одновременный прием со стати нами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A4 (например, флувастатин).
-Пациенты е ишемической болезнью сердца (ИБС). тяжелой сердечной недостаточностью, гиномапшемией. выраженной брадикардией (менее 50 уд/мии), а также пациенты, одновременно принимающие антиари тмические препараты IA класса (хинидин, про каин амид) и III класса (дофетилид, амиодарон. еоталол).
- Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Применение препарата Фромилид® уно во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
1 таб.
кларитромицин 500 мг,
Вспомогательные вещества: натрия алгинат - 80 мг, натрия кальция алгинат - 90 мг, лактозы моногидрат - 225 мг, повидон - 30 мг, полисорбат 80 - 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 5 мг, магния стеарат - 10 мг, тальк - 30 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 14.45 мг, тальк - 1.33 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.5 мг, титана диоксид - 2.64 мг, пропиленгликоль - 1.08 мг.
Кларитромицин является полусинтстическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему.
Кларитромицин продемонстрировал высокую активность в условиях in vitro в отношении, как стандартных лабораторных штаммов бактерий, гак и выделенных у пациентов в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамноложительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МГ1К) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина, в среднем, на одно log: разведение.
Кларитромицин в условиях in vitro высокоактивен в отношении Legionella pneumophila. Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, данная активность кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом. Кроме того, данные в условиях in vitro и in vivo указывают на то. что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp. также как и другие, не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чу вствител ы i ы к клари гром и ци му.
Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов, перечисленных ниже микроорганизмов, доказана как в условиях in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению».
-Аэробные грамположитсльные микроорганизмы:
--Staphylococcus aureus.
--Streptococcus pneumoniae.
--Streptococcus pyogenes.
--Listeria monocytogenes
-Аэробные грамотой на тельные микроорганизмы:
--Haemophilus influenzae.
-Haemophilus parainfluenzac.
-Moraxella catarrhalis.
-Neisseria gonorrhoeae.
Legionella pneumophila
-Другие микроорганизмы:
-Mycoplasma pneumoniae.
-Chlamydia pneumoniae
Микобактерии:
-Mycobacterium leprae,
-Mycobacterium kansasii.
Mycobacterium chelonae.
-Mycobacterium fortuitum.
Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий: Mycobacterium avium.
Mycobacterium intracellulare.
Продукция бега-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину. обладают устойчивостью и к кларитромиципу.
-Helicobacter pylori
Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромиципу изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов до начала терапии препаратом. У 4-х пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х пациентов - штаммы е умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов нзоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие в условиях in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность применения кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным):
-Аэробные грамположительные микроорганизмы:
-Streptococcus agalactiae.
Streptococci (группы С, F, G),
-Viridans group streptococci
-Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
-Borcletella pertussis.
Paste wetla multocida
-Анаэробные грам положительные микроорганизмы:
-(lostriclium perfringens,
-Peptococcus niger,
-Propionibacterium acnes
-Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
-Bacterokles melaninogenicus
-Спирохеты:
-Borrelia burgdorferi.
-Treponema pallidum
- Ка.мпплобактерии:
-Campilobacter jejuni
Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является
микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромииин).
Микробиологическая активность метаболита такая же. как у исходного вещества, или в 2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Haemophilus influenzae, в отношении которой эффективность метаболита в два раза выше. Исходное соединение и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Haemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости о т штамма бактерий.
Всасывание
Кларитромицин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. Фромилид® уно является пролонгированной лекарственной формой препарата, которая обеспечивает продолжительное высвобождение кларитромицина в ЖКТ. Время достижения Cmax при приеме препарата в дозе 500 мг или 1000 мг 1 раз/сут составляет примерно 6 ч. Css достигаются в течение 3 дней. При приеме таблеток кларитромицина с пролонгированным действием натощак биодоступность снижается на 30%, поэтому этот препарат рекомендуется принимать во время еды.
Распределение
Связывание с белками плазмы достигает 70%.
Кларитромицин пролонгированного действия хорошо проникает в легкие, кожу и мягкие ткани, достигая в них высоких концентраций, и при этом сохраняет терапевтические концентрации в плазме крови. Концентрация в цереброспинальной жидкости при пероральном приеме незначительна.
Метаболизм
Кларитромицин метаболизируется изоферментами CYP3A в печени. Приблизительно 20-30% кларитромицина быстро гидроксилируется в печени изоферментами CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием 14-гидроксикларитромицина.
Выведение
T1/2 при приеме препарат в дозе 500 мг/сут составляет - 5.3 ч, а для 14-гидроксикларитромицина - 7.7 ч. При приеме 2 таблеток кларитромицина пролонгированного действия в сутки (1000 мг/сут) T1/2 составляет 5.8 ч, а для его активного метаболита - 8.9 ч. Около 40% кларитромицина выводится в неизмененном виде почками и около 30% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста концентрации в плазме кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина выше, а выведение медленнее, однако нет необходимости изменять дозу кларитромицина, кроме случаев выраженных нарушений функции почек.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, по сравнению со здоровыми добровольцами, после приема кларитромицина пролонгированного действия увеличиваются Cmax кларитромицина в плазме крови, AUC, а также T1/2 кларитромицина. Степень изменения коррелирует с уровнем почечной недостаточности. Не рекомендуется прием пролонгированного кларитромицина при КК
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
ФРОМИЛИД УНО таблетки 0,5г N7
ФРОМИЛИД 0,5 таблетки N14
ФРОМИЛИД УНО 0,5 таблетки 0,5г N14
ФРОМИЛИД 0,25 таблетки 0,25г N14
ФРОМИЛИД УНО 0,5 таблетки 0,5г N5
Эконазол
Кларитромицин
Кларитромицин
