Амикацин для инъекций является полусинтетическим аминогликозидным антибиотиком, который активен против широкого спектра грамотрицательных организмов, включая псевдомонады и некоторые грамположительные организмы. Чувствительные грамотрицательные организмы включают в себя: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli., Индол-положительные и индол-отрицательные виды Proteus, Klebsiella, Enterobactern Serratia spp., Minea-Herralae, Citrobacterfreundii, сальмонелла, шигелла, Acinetobacter и Providencia spp.
Многие штаммы этих грамотрицательных организмов, устойчивые к гентамицину и тобрамицину, проявляют чувствительность к амикацину in vitro. Основным грамположительным организмом, чувствительным к амикацину, является Staphylococcus aureus, включая некоторые устойчивые к метициллину штаммы. Амикацин обладает определенной активностью в отношении других грамположительных организмов, включая определенные шталлмы Streptococcus pyogenes, Enterococci и Diplococcus pneumoniae.
Амикацин показан при кратковременном лечении серьезных инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамотрицательных бактерий, включая виды Pseudomonas. Хотя амикацин не является препаратом выбора при инфекциях, вызванных стафилококками, иногда он может быть показан для лечения известного или подозреваемого стафилококкового заболевания. Эти ситуации включают: начало терапии тяжелых инфекций, когда подозреваемые организмы являются либо грамотрицательными, либо стафилококками, пациентами с аллергией на другие антибиотики и смешанными стафилококковыми / грамотрицательными инфекциями.
Терапия амикацином может быть начата до получения результатов тестирования чувствительности. Хирургические процедуры должны выполняться там, где указано.
Аминогликозиды могут нарушать нервно-мышечную передачу и не должны назначаться пациентам с миастенией. ДОЗИРОВКА И НАПРАВЛЕНИЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ:
IM марш рут для взрослых, детей: 15мг/ кг массы тела / день в 2 или 3 приема. Макс 1,5 г/ сут. Новорожденные: масса тела 10мг/ кг, а затем 7,5 мг/ кг каждые 12 часов. Дозировка внутривенного введения идентична, распространение инъекций в течение 2-3 минут или медленное введение инфузий в течение 30-60 минут, а также для младенцев и новорожденных 1 -2 часа.
НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ:
При соблюдении рекомендуемых мер предосторожности и дозировки частота возникновения токсических реакций, таких кактиннит, головокружение и частичная обратимая глухота, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, головная боль, парестезия, тошнота и рвота, является низкой. Сообщалось о мочевых признаках почечного раздражения (альбумин, слепоты, эритроциты и белые клетки), азотемии и олигурии.
Были сообщения о токсичности сетчатки после интравитреального введения амикацина.
ВНИМАНИЕ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
Пациенты должны быть хорошо увлажнены во время терапии амикацином. У пациентов с нарушениями функции почек или снижен ной клубочковой фильтрацией амикацин следует применять с осторожностью.
У таких пациентов функцию почек следует оценивать обычными методами до начала терапии и периодически во врелля терапии. Суточные дозы следует уменьшить и / или увеличить интервал между дозами в соответствии с концентрациями креатинина в сыворотке, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней в крови и минимизировать риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке и функции почек особенно важен для пожилых пациентов, у которых может быть снижение функции почек, что может быть неочевидным в результатах обычных скрининговых тестов, т.е. мочевина крови и сывороточный креатинин.
Если ожидается, что терапия будет длиться семь или более дней у пациентов с почечной недостаточностью или 10 дней у других пациентов, аудиограллма перед лечением должна быть получена и повторена во время терапии. Терапию амикацином следует прекратить, если развивается шум в ушах или субъективная потеря слуха, или если последующие аудиограллмы показывают значительную потерю высокочастотного ответа.
Если появляются признаки почечного раздражения (такие как альбумин, слепоты, эритроциты или лейкоциты), следует увеличить гидратацию и желательно уменьшить дозировку. Эти результаты обычно исчезают после завершения лечения. Однако, если происходит азотемия или прогрессирующее снижение выделения мочи, лечение следует прекратить.
Как и в случае других аминогликозидов, ототоксичность и / или нефротоксичность может возникнуть в результате применения амикацина; Следует соблюдать меры предосторожности по дозировке и адекватной гидратации. Применение амикацина у пациентов с аллергической реакцией на аминогликозиды в анамнезе или у пациентов с субклиническим поражением почек или восьмого нерва, вызванным предшествующим введением нефротоксических и / или ототоксических агентов, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, Полимиксины В, колистин, цефалоридин или виомицин следует рассматривать с осторожностью, так как токсичность может быть аддитивным. У этих пациентов следует использовать амикацин только в том случае, если, по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.
Большие дозы амикацина, вводимые во врелля операции, были ответственны за преходящий миастенический синдром.
Сульфиты могут вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм, у восприимчивых людей, особенно с астмой или аллергией в анамнезе.
Активен против широкого спектра грамотрицательных организмов, включая псевдомонады, Escherichia coli и некоторые грамположительные организмы, например. Золотистый стафилококк.
Аминогликозидные антибиотики обладают бактерицидным действием. Хотя точный механизм действия не был полностью выяснен, препараты, по-видимому, ингибируют синтез белка в восприимчивых бактериях путем необратимого связывания с рибосомными субъединицами 30S.
Амикацин быстро всасывается после внутримышечной инъекции. Пиковые концентрации в плазме, эквивалентные примерно 20 мг / ллл, достигаются через час после внутримышечных доз 500 мг, снижаясь примерно до 2 мкг / мл через 10 часов после инъекций.
Двадцать процентов или менее связаны с сывороточным белком, а концентрации в сыворотке остаются в бактерицидномдиапазоне для чувствительных организмов в течение 10-12 часов.
Разовые дозы 500 мг, вводимые в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут, дают среднюю пиковую концентрацию в сыворотке крови 38 мкг / ллл. Повторные вливания не вызывают накопления лекарств у взрослых с нормальной функцией почек. Однако снижение почечной функции приведет к накоплению.
У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения амикацина из плазмы обычно составляет 2-3 часа. 94- 98% однократной внутримышечной или внутривенной дозы амикацина из организма без изменений в клубочковой фильтрации в течение 24 часов. Концентрация амикацина в моче в среднем составляет 563 мкг/ мл в первые 6 часов после однократной внутримышечной дозы 250 мг и 163 мкг / ллл в течение 6-12 часов. После однократной внутримышечной дозы 500 мг концентрация мочи в среднем составляет 832 мкг / мл у взрослых с нормальной функцией почек.
Амикацин легко диффундирует через внеклеточные жидкости и выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом путем клубочковой фильтрации. Он был обнаружен в плевральной жидкости, амниотической жидкости и в брюшной полости после парентерального введения.
ФОРДАКСИН 100 порошок 100мг/2мл N1
ФОРДАКСИН 500 порошок 500мг/2мл N1
