ФЛЮВЕНТ спрей

Фармакодинамика

Топический глюкокортикоидный препарат для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Флутиказон, мощный кортикостероид с высокой чувствительностью на глюкокортикоидные рецепторы, используется для лечения и профилактики аллергических ринитов. Флутиказон обладает сильным местным противовоспалительным эффектом и слабым системным действием на организм. Для оценки общего и местного действия назального спрея на организм при аллергическом рините были проведены сравнения плазменных концентраций флутиказона после перорального и местного применения. В течении 14 дней использовали 200 мкг назального спрея (плюс плацебо per os) и 5-10 мг флутиказона. По сравнению с пероральным применением при интраназальном использовании определяемые плазменные концентрации флутиказона не были обнаружены. Использование назального спрея эффективнее снизило симптомы аллергического ринита. Это исследование продемонстрировало преимущественно терапевтического эффекта интраназального применения. В терапевтических дозах Флювент не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. После распыления флутиказона на слизистую носа часть препарата, всасываясь, попадает в системный кровоток, а остальная часть элиминируется посредством активации слизистой носа и проглатывания. Установлено, что кортикостероиды оказывают широкий спектр действия на многие типы клеток (например: эозонофилы, базофилы, лимфоциты, макрофаги, нейтрофилы) и медиаторов (гистамин, эйканазоиды, лейкотриены и цитокины).

Фармакологическое действие

После интраназального применения биодоступность флутиказона пропионата составляет менее 2%. При интраназальном использовании препарата вследствие низкой биодоступности большинство фармакокинетических данных было получено через другие пути введения. Исследования показали, что после приема внутрь радиоактивно-меченого препарата уровень абсорбции флутиказона пропионата низкий, а его большая часть выводится из плазмы. Биодоступность при оральном приеме незначительна и радиоактивность системного кровотока обусловлена неактивными метаболитами.

Распределение

После внутривенного введения начало действия флутиказона пропионата наступает быстро. Это связано с его высокой липофильностью и тканевым связыванием. Объем распределения в среднем составляет 4,2 л/кг. Независимо от концентрации, связывание флутиказона пропионата с белками плазмы в среднем составляет 91%. Флутиказона пропионат слабо и обратимо связывается с эритроцитами и свободно распределяется между эритроцитами и плазмой. Незначительное количество флутиказона пропионата связывается с транскортином человека.

Метаболизм

Флутиказон быстро и полностью выводится из крови (в среднем 1,093 мл/мин) с почечным клиренсом (0,02% от общего количество). Единственный циркулирующий метаболит, обнаруженный в человеческой крови - производная флутиказона пропионата 17 0- карбоксильная кислота, сформированная при участии цитохрома Р450 ЗА4. In vitro этот неактивный метаболит имеет меньшее (приблизительно 1/2000) сродство с глюкокортикоидным рецептором цитозола легкого человека и проявляет незначительную фармакологическую активность, чем основной препарат.

Выведение

После внутривенного введения предельный период полувыведения флутиказона пропионата равен 7-8 ч. Менее 5% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, а остальная часть выводится с калом в виде основного вещества и его метаболитов.

При беременности и кормлении

Недостаточно данных, подтверждающих безопасность препарата во время беременности. Применение кортикостероидов у животных может вызывать нарушение развития плода, включая расщелину неба и задержку внутриутробного развития. Поэтому существует риск нарушения развития плода при назначении препарата у человека. Однако следует иметь в виду, что нарушения развития плода у животных отмечались при высоком системном воздействии, что маловероятно при интраназальном применении препарата, когда системное воздействие минимально.

Флутиказона пропионат назальный спрей 50 мкг при беременности можно применять в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не изучалось выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека. После подкожного введения препарата лабораторным крысам в период лактации флутиказона пропионат выделялся с грудным молоком. Однако после интраназального применения препарата у приматов препарат не прослеживался в плазме, поэтому маловероятно выделение препарата с грудным молоком. Флутиказона пропионат назальный спрей 50 мкг в период лактации у человека можно применять в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для младенца.

Основные сведения

• Для чего?
  Капли в нос
• Категория
  Для дыхательной системы