Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам).
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Детский возраст (до 18 лет).
C осторожностью: органические заболевания головного мозга, судорожные расстройства, тяжелая печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение QT интервала, брадикардия
активное вещество – цис(Z)-флупентиксола деканоат (в 1 мл раствора 20 мг/мл – 20 мг,
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.
Флюанксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов. Флюанксол раствор для внутримышечного введения (масляный) предназначен для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола.
Фармакодинамика
Флюанксол обладает выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5?HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Флюанксол показан для лечения пациентов с хроническими психозами. Он редуцирует основные симптомы психоза такие, как галлюцинации, бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы.
В малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) Флюанксол не проявляет седативного действия, которое может развиваться при использовании препарата в более высоких дозах. Флюанксол оказывает растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) действие, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
Флюанксол в данной лекарственной форме имеет значительно большую продолжительность действия и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.
После инъекции цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту.
Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Максимальная концентрация цис(Z)-флупентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после введения. Концентрация в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения препарата из депо; равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца приема препарата.
Цис(Z)-флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.
Фармакокинетически доза Флюанксола, вводимого внутримышечно в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели, эквивалентна ежедневному приему Флюанксола внутрь в дозе 10 мг/сут в течение 2 недель.
ФЛЮАНКСОЛ 0,02/МЛ раствор 1мл N10
