Показания к применению
- профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- детский возраст до 4 лет
Фармакодинамика
Топический глюкокортикоидный препарат для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Флутиказон, мощный кортикостероид с высокой чувствительностью на глюкокортикоидные рецепторы, используется для лечения и профилактики аллергических ринитов. Флутиказон обладает сильным местным противовоспалительным эффектом и слабым системным действием на организм. Для оценки общего и местного действия назального спрея на организм при аллергическом рините были проведены сравнения плазменных концентраций флутиказона после перорального и местного применения. В течении
14 дней использовали 200 мкг назального спрея (плюс плацебо per os) и 5-10 мг флутиказона. По сравнению с пероральным применением при интраназальном использовании определяемые плазменные концентрации флутиказона не были обнаружены. Использование назального спрея эффективнее снизило симптомы аллергического ринита. Это исследование продемонстрировало преимущество терапевтического эффекта интраназального применения. В терапевтических дозах Флутинекс не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. После распыления флутиказона на слизистую носа часть препарата, всасываясь, попадает в системный кровоток, а остальная часть элиминируется посредством активации слизистой носа и проглатывания. Установлено, что кортикостероиды оказывают широкий спектр действия на многие типы клеток (например, эозинофилы, базофилы, лимфоциты, макрофаги, нейтрофилы) и медиаторов (гистамин, эйканазоиды, лейкотриены и цитокины).
Фармакологическое действие
Биодоступность: После интраназального применения биодоступность флутиказона составляет менее 2%. При интраназальном использовании препарата вследствие низкой биодоступности большинство фармакокинетических данных было получено через другие пути введения. Исследования показали, что после приема внутрь радиоактивно-меченого
препарата уровень абсорбции флутиказона пропионата низкий, а его большая часть выводится из плазмы. Биодоступность при оральном приеме незначительна и радиоактивность системного кровотока обусловлена неактивными метаболитами.
Распределение: После внутривенного введения начало действия флутиказона пропионата наступает быстро. Это связано с его высокой липофильностью и тканевым связыванием.
Объем распределения в среднем составляет 4,2 л/кг. Независимо от концентрации, связываемость флутиказона пропионата с белками плазмы в среднем составляет 91%.
Флутиказонa пропионат слабо и обратимо связывается с эритроцитами и свободно распределяется между эритроцитами и плазмой. Незначительное количество флутиказона пропионата связывается с человеческим транскортином.
Метаболизм: Флутиказон быстро и полностью выводится из крови (в среднем
1,093 мл/мин) с почечным клиренсом (0,02% от общего количества). Единственный циркулирующий метаболит, обнаруженный в человеческой крови - производная флутиказона пропионата 17-β-карбоксильная кислота, сформированная при участии цитохрома Р450 ЗА4. In vitro этот неактивный метаболит имел меньшее (приблизительно 1/2000), чем основной препарат, сродство с глюкокортикоидным рецептором цитозола человеческого легкого и проявлял незначительную фармакологическую активность в исследованиях.
Выведение: После внутривенного введения предельный период полувыведения флутиказона пропионата равен 7-8 ч. Менее 5% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, а остальная часть выводится с калом в виде основного вещества и его метаболитов.
При беременности и кормлении
Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
