ФЛОРОКС Л раствор

Фармакодинамика

Левофлоксацин – фторхинолон, бактерицидное средство широкого спектра действия. Механизм действия заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы II) – ферментов, необходимых для репликации, транскрипции, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Антимикробная активность:

In vitro левофлоксацин демонстрирует широкую противомикробную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Отмечается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами, но некоторые микроорганизмы, резистентные к другим фторхинолонам, чувствительны к левофлоксацину.

In vitro и в клинических условиях препарат наиболее эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influеnzае, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganella morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens .

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis (многие виды имеют умеренную чувствительность), Staphylococcus aureus (метициллин чувствительные виды), Staphylococcus epidermidis (включая пенициллин резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia    trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Ricketsia spp.:uz;Левофлоксацин - фторхинолон, кенг таъсир доирасига эга бактерицид восита. Таъсир механизми бактиериал ДНК репликацияси, транскрипцияси, тикланиши ва рекомбинацияси учун зарур бўлган ферментлар - бактериал топоизомераза IV ва ДНК-гиразани (топоизомераза II) ингибиция қилиши билан боғлиқ.

Микробларга қарши фаоллиги:

In vitro шароитида левофлоксацин граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан кенг микробларга қарши фаоллик намойиш қилади.

Левофлоксацин ва бошқа фторхинолонлар орасида қарама-қарши резистентлик аниқланади, лекин бошқа фторхинолонларга резистент микроорганизмлар, левофлоксацинга сезгир.

In vitro ва клиник шароитларда препарат қуйидаги микроорганизмларга нисбатан энг самарали:

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganell morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundi, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Enterococcus faecalis (кўпчилик турлари ўртача сезувчанликка эга), Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир турлари), Staphylococcus epidermidis (шу жумладан пенициллинга резистент штаммлари), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Анаэроб микроорганизмлар: Clostridium perfringens.

Бошқа микроорганизмлар: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Ricketsia spp.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер. Пиковая концентрация в плазме при внутривенном введении инфузии 500 мг препарата в течение 60 мин составляет 6,2 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрация (Т_max) составляет 1,0±0,1 ч, период полувыведения (Т_½) - 6,4±0,7 ч. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89–112 л.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: легкие, слизистую бронхов, органы мочеполовой системы, костную ткань, мокроту, спинномозговую жидкость; лейкоциты, макрофаги. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани выше, чем в плазме крови, в 2-5 раза. Связь с белками плазмы крови – 30-40%. Незначительная кумуляция отмечается только при введении 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки.

Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

Препарат частично метаболизируется. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится, главным образом, почками путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится около 70% и за 48 ч – 87%; в виде неактивных метаболитов выводится менее 5% в течение 48 часов.

Особые группы больных:

Почечная недостаточность. У больных с нарушенной функцией почек увеличен период полувыведения левофлоксацина из плазмы, что требует корректировки дозы для избежания кумуляции. Левофлоксацин не элиминируется из организма путем гемодиализа или продолжительного амбулаторного перитонеального диализа.

Печеночная недостаточность. Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на метаболизм левофлоксацина.

Основные сведения

• От чего?
  От цистита
• Категория
  Антибиотики