Применяют у детей от 1 месяца (у детей 1-3 месяцев применение по всем показаниям возможно только по назначению врача-педиатра) в качестве:
- жаропонижающего средства - для снижения повышенной температуры тела при острых респираторных заболеваниях, гриппе и детских инфекционных заболеваниях (ветряная оспа, эпидемический паротит (свинка), корь, краснуха, скарлатина); поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
- обезболивающего (анальгезирующего) средства - при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боль при прорезывании зубов, миалгии, артралгии, ушной боли при отите, при боли в горле, фарингит, невралгии, ревматические боли, боли при травмах и ожогах.
· Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата;
· тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;
· период новорожденности (до 1 мес);
· дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
· тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин),
· печеночная недостаточность
· врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);
· врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
· хронический алкоголизм,
· при состояниях, сопровождающихся дефицитом глутатиона: анорексия, кахексия, длительное голодание, расстройства пищеварения, пожилой возраст, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция;
· гиповолемия, обезвоживание;
· заболевания крови (выраженная анемия, лейкопения);
· при длительном лечении препаратами - индукторами микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, примидон, рифампицин, карбамазепин, изониазид, зидовудин, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон, флумецинол, препараты зверобоя продырявленного и др.) - необходимо снижение дозы парацетамола.
Обладает анальгетическим, жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов путем блокирования циклооксигеназы в центральной нервной системе и влиянием на центры боли и терморегуляции в гипоталамусе. Противовоспалительный эффект практически отсутствует, т.к. в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Всасывание и распределение
После приема внутрь парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ.
Связь с белками плазмы низкая - 15 %. Пик концентрации в плазме (Сmax) достигается через 30-60 минут. Хорошо распределяется в тканях и в жидких средах организма. Достигаются сравнимые концентрации парацетамола в крови, слюне и плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшем количестве - с серной кислотой. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при при значительной передозировке парацетамолом, количество этого токсичного метаболита возрастает, он может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, у новорожденных – 3,5 ч, общий клиренс - 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых пациентов.
При тяжелых заболеваниях печени период полувыведения препарата из плазмы значительно возрастает.
У новорожденных и детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, тогда как у взрослых лиц – в виде глюкуронида. Однако это не влияет на скорость элиминации препарата.
ФЕВАЛГАН сироп 5мл 120мг/5мл N10
Парацетамол
Парацетамол
Парацетамол
Кеторолак, Парацетамол, диклофенак натрий
Парацетамол
Ибупрофен, Домперидон, Парацетамол
Парацетамол, Аскорбиновая кислота
Парацетамол
Парацетамол
Парацетамол
Напроксен, Салициламид, Кофеин, Парацетамол
Цетиризин, Амброксола гидрохлорид, Амброксол
