Показания к применению
•заместительная терапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток)
•поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
•поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
•лечение предменструального синдрома, в т.ч. предменструального напряжения и депрессии.
•лечение послеродовой депрессии.
•дисфункциональное маточное кровотечение, обусловленное дефицитом прогестерона;
•аменорея и эндометриоз.
Прогестерон свечи применяют в период лютеиновой фазы в конце первого триместра для снижения риска спонтанного выкидыша при угрозе преждевременных родов и у женщин в овуляторной фазе, получающих кломифана цитрат или гонадотропин человека, а также у женщин в лютеиновой фазе для улучшения фертильности.
Противопоказания
- Известная чувствительность к компонентам препарата;
- недиагностированные вагинальные кровотечения;
- дисфункция или заболевание печени;
- подтвержденная или подозреваемая злокачественная опухоль в молочных желез или половых органов;
- неполный выкидыш;
- острый тромбофлебит или тромбоэмболические нарушения, в анамнезе гормоно-зависимый тромбофлебит или тромбоэмболия.
Фармакодинамика
Прогестерон, элемент желтого тела, является первичным эндогенным веществом прогестина. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Прогестерон способствует переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу из пролиферативной, создает условия, которые необходимы для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, расслабляет мускулатуру матки (токолитический эффект) и уменьшает ее чувствительность к окситоцину. После того, как эмбрион имплантируется, действие прогестерона направлено на сохранение беременности. Посредством положительной обратной связи прогестерон ингибирует или усиливает секрецию гипофизарного гонадотропина, который в свою очередь препятствует созреванию фолликула и овуляции или, наоборот, стимулирует созревание «первичного» фолликула.
Фармакологическое действие
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается. Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
