Показания к применению
Препарат применяют при лечении следующих заболеваний:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит (в т. ч. острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией), ларингит, трахеит);
- инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, рожистое воспаление, пролежни, инфицированные раны) (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит);
- инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости, ЖКТ и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита);
- инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит (негонококковый – Chlamydia trachomatis) (Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa);
- инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, офорит, цервицит (негонококковый – Chlamydia trachomatis), параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит, микоплазмоз, гонорея (Neisseria gonorrhoeae));
- хламидиоз;
- септицемия;
- менингит;
- туберкулез (в составе комплексной терапии);
- респираторные инфекции на фоне туберкулеза, фиброза лёгких;
- профилактика инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (в т. ч. при нейтропении);
- шигеллёз и сальмонеллёз;
- инфекции органов зрения (бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз);
- профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза;
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату или другим хинолонам;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилепсия (в т. ч. в анамнезе);
- поражения ЦНС (центральная нервная система) со сниженным судорожным порогом (в т. ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
- поражение сухожилий фторхинолонами в анамнезе;
- беременность и лактация.
С осторожностью:
- атеросклероз сосудов головного мозга;
- нарушения мозгового кровообращения (в т. ч. в анамнезе);
- органические поражения ЦНС;
- детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- удлинение интервала QT;
- некомпенсированная гипокалиемия;
- больные принимающие противоаритмические средства класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).
Фармакологическое действие
Распределение:
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 минут, максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 2,7 мкг/мл, через 12 часов после введения концентрация офлоксацина составляет 0,3 мкг/мл.
Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При внутривенном (в/в) введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 часов в течение 7 дней, средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл соответственно.
Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в лёгкие, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, предстательную железу и кожу. Хорошо проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.
Метаболизм и выведение:
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксида офлоксацина и диметилофлоксацина. Время полувыведения (T1/2) 6-7 часов. Почечный клиренс препарата составляет 173 мл/мин, общий 214 мл/мин. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть с калом. Внепочечный клиренс менее 20%. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 часов.
Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
При заболеваниях печени или почек экскреция может замедляться, при недостаточности почек (клиренс креатинина (КК) 50 мл/мин и менее) T1/2 может увеличиваться до 15-60 часов. Повторное назначение не приводит к кумуляции. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T1/2 до 13 часов.
Побочные эффекты
Дети. Средняя суточная доза в этом случае 7,5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.
Применение у детей
Дети. Средняя суточная доза в этом случае 7,5 мг/кг массы тела, максимальная – 15 мг/кг.
При беременности и кормлении
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Использовать только прозрачный раствор в неповрежденном флаконе! Несоблюдение условий хранения и транспортировки может привести к образованию микротрещин на флаконе, в связи с чем повышается риск микробного загрязнения раствора.
Стерильно.
Внутривенно.
Только для одноразового отбора!
Не замораживать и не нагревать!
