- Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;
- профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.
- Установленная или предполагаемая беременность и период лактации;
- диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;
- диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования;
- диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования, включая рак эндометрия, в т.ч. в анамнезе;
- кровотечения из влагалища неясной этиологии;
- тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например: инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии);
- нарушение мозгового кровообращения;
- острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
- порфирия;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы, галактозы.
С осторожностью:
ЗГТ в постменопаузе назначается женщинам, если в настоящее время или анамнезе у них были диагностированы:
- лейомиома матки, эндометриоз;
- наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, первая степень наследственности рака молочной железы);
- аденома печени;
- холелитиаз;
- мигрень или интенсивная головная боль;
- почечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- эпилепсия;
- отосклероз;
- рассеянный склероз;
- гемоглобинопатии;
- факторы риска развития тромбоэмболических состояний, в т.ч. стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2 );
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случаях их отсутствия;
- системная красная волчанка.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон® конти терапия должна быть немедленно прекращена.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: эстрадиола гемигидрата - 1,03 мг (в пересчете на эстрадиол - 1,0 мг) и дидрогестерон - 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 114,7 мг; гипромеллоза - 2,8 мг; крахмал кукурузный - 14,4 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,4 мг; магния стеарат - 0,7 мг.
Оболочка: Смесь для покрытия пленочной оболочкой Orange 1 [гипромеллоза - 2,844 мг, макрогол 400 - 0,284 мг, титана диоксид (Е171)- 0,8 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,048 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,024 мг] - 4,0 мг.
Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон® конти, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном.
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон® конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии.
Дидрогестерон - прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность.
При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.
Эстрадиол
Всасывание
Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц, микронизированный эстрадиол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Распределение
Эстроген можно обнаружить как в связанном, так и в свободном состоянии. Около 98-99% дозы эстрадиола связывается с белками плазмы крови, из которых 30-52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм
После приема внутрь эстрадиол активно метаболизируется в печени. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат, обладающие эстрогенной активностью. Эстрона сульфат может подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
Эстрон и эстрадиол выводятся в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии преимущественно почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-16 ч.
Эстрогены проникают в грудное молоко.
Зависимость концентрации эстрадиола от времени и дозы
При ежедневном приеме препарата Фемостон® конти концентрация эстрадиола в плазме крови достигает постоянной величины примерно через 5 дней. Обычно данный показатель достигается в течение 8-11 дней после начала терапии.
Дидрогестерон
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается и полностью метаболизируется. Значения времени наступления максимальной концентрации (Тmах) для дидрогестерона варьируют от 30 минут до 2,5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона - 28%.
Распределение
Более 90% дидрогестерона и ДГД связываются с белками плазмы крови.
Метаболизм
Основным метаболитом дидрогестерона является 20?-дигидродидрогестерон (ДГД). Максимальная концентрация ДГД в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона, соотношения значений площади под фармацевтической кривой “концентрация- время” (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД - 14-17 часов.
Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17?-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Выведение
Полностью дидрогестерон выводится через 72 ч. В среднем, 63% от принятой дозы выводится почками. Общий плазменный клиренс - 6,4 л/мин. ДГД определяется в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.
Зависимость концентрации дидрогестерона от времени и дозы
Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 мг до 10 мг.
Сравнение кинетики разовой и многократных доз показывает, что фармакокинетические свойства дидрогестерона и ДГД не меняются при приеме многократных доз.
Равновесная концентрация дидрогестерона достигается через 3 дня после лечения.
ФЕМОСТОН 1/5 КОНТИ таблетки N28
ФЕМОСТОН 2 таблетки N28
ФЕМОСТОН 1/10, 2/10 таблетки N28
ФЕМОСТОН МИНИ 0,0025+0,0005 таблетки N28
ФЕМОСТОН 1 таблетки N28
ФЕМОСТОН КОНТИ 5/1 таблетки N28
Эстрадиола гемигидрат
