Показания к применению
Информация, необходимая до начала применения лекарственного средства
Cимптоматическое лечение сезонного аллергического ринита и сенной лихорадки (поллиноза), а также хронической идиопатической крапивницы.
Устраняет чихание, ринорею, зуд в области горла/носа, раздражение в глазах.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность не определены);
- Беременность и период лактации;
Фексофенадин применяют с осторожностью при:
- нарушении функции печени;
- нарушении функции почек в детском возрасте.
Состав
В одной таблетке содержится:
активное вещество: фексофенадина гидрохлорид - 120 мг или 180 мг;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, метилпарабен, пропилпарабен, повидон, тальк очищенный, магния стеарат, натрий крахмал гликолят тип А, кросповидон, аэросил;
состав оболочки: гипромеллоза, тальк очищенный, пропиленгликоль, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, краситель Сансет желтый (для 120 мг), краситель красный FC (для 120 мг), кармуазин (для 180 мг).
Фармакодинамика
Фексофенадин является специфическим антагонистом H1- гистаминовых рецепторов. В исследованиях, проведенных на животных фексофенадин подавляет вызванный антигеном бронхоспазм и высвобождение гистамина из перитониальных тучных клеток.
Фексофенадин в терапевтических дозах не обладает антихолинергической, антиадренергической или антидопаминергической активностью. Даже в высоких дозах фексофенадин не блокирует каналы калия в миокардиоцитах, т.е. не обладает кардиотоксическим эффектом (пролонгирование QT-интервала, аритмии). Фексофенадин не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не взаимодействует с H1-рецепторами внутри центральной нервной системы (ЦНС). В доклинических исследованиях не отмечалось седативного или какого-либо другого эффекта на ЦНС (расстройства и нарушение психомоторной функции).
Фексофенадин не обладает седативным эффектом, не воздействует на психомоторные реакции даже при дозах, превышающих рекомендуемые. Фексофенадин не вызывает клинически значимого взаимодействия при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися в печени. Фексофенадин имеет быстрое начало действия. Антигистаминный эффект начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 часов. Эффект после перорального приема продолжается около 24 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В интервале доз 10-130 мг отмечается дозазависимый эффект.
Клинические испытания, проведенные на взрослых пациентах с сезонным аллергическим ринитом показали, что прием препарата в дозах 60, 120 или 180 мг вызвал быстрое симптоматическое улучшение в течение 1 ч, эффект сохранялся в течение 24 ч.
Исследования, проведенные на пациентах из группы риска (пожилые, а также больные с нарушениями функции почек или печени) показали, что у них нет необходимости проводить коррекцию дозы Фексофенадина). При длительном применении Фексофенадина не наблюдается кумуляция и не развивается толерантность. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.
После приема детьми (8-11,5 лет) натощак дозы 30 мг или 60 мг антигистаминовый эффект (подавление образования волдырей и покраснений в ответ на подкожное введение гистамина) появился в течение 1-2 ч и продолжался на протяжении 8-24 ч в зависимости от дозы принятого лекарства и концентрации использованного гистамина.
Фармакологическое действие
Всасывание: после приема внутрь фексофенадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме через 2-6 ч. После приема внутрь дозы 60 мг в виде перорального раствора среднее значение составляет 209 нг/мл. Среднее значение Сmax после приема дозы 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Среди добровольцев, принимающих препарат в дозе 60 мг в виде перорального раствора каждые 12 ч (10 доз), средние показатели концентрации равновесного состояния составляли 286 нг/мл.
Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе 120 мг 2 раза/сут носит линейный характер.
Доза 240 мг 2 раза в сутки вызывала немного большее, чем пропорциональное увеличение (8,8%) AUC, что говорит о том, что при таких дозах в интервале между 40 мг и 240 мг при ежедневном приеме фармакокинетика Фексофенадина практически линейна. Прием Фексофенадина в дозах 15, 30 и 60 мг детьми в возрасте 6-11 лет пропорционально сравним с режимом применения у взрослых в дозе 120 мг в сутки. Биодоступность составляет не менее 33%. Прием пищи не оказывает заметного влияния на всасывание Фексофенадина поэтому больной не нуждается в коррекции дозы.
Метаболизм, распределение и выведение: при приеме внутрь дозы 60 мг 2 раза/сут период полувыведения в условиях равновесного состояния составляет примерно 14,4 ч. В старшей возрастной группе (старше 65 лет) показатели Т1/2 сопоставимы с таковыми у других добровольцев. Среди детей, принимающих натощак препарат в дозе 30, 60 мг период полувыведения составляет 18 ч.
Связывание с белками составляет 60-70%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не было найдено значительной биотрансформации Фексофенадина. Не подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450, не претерпевает биотрансформации в печени, не взаимодействует с другими лекарствами, метаболизирующимися печенью (например, эритромицином или кетоконазолом). В среднем 80% дозы обнаруживалось в неизменном состоянии в фекалиях и 10% в моче. Период полувыведения Фексофенадина из плазмы составляет у здоровых людей в среднем 11-15 часов после приема многократных доз. Печеночная патология не оказывает большого влияния на всасывание и выведения Фексофенадина. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с заболеваниями печени.
Метаболизируется примерно 5% принятой дозы. С калом и мочой выводится 80% и 11% принятой дозы соответственно.
При беременности и кормлении
Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.
Данных насчет эффективности и безопасности фексофенадина среди беременных и кормящих матерей не имеется.
Во время беременности фексофенадин назначается только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На основании фармакодинамического профиля известных побочных эффектов можно полагать, что влияние фексофенадина на способность водить автомобиль и выполнять работу, требующую концентрации внимания маловероятно. При проведении объективных испытаний было показано, что фексофенадин не оказывает существенного воздействия на функции ЦНС. Тем не менее, для того, чтобы выявить чувствительных больных, обладающих нестандартной реакцией на лекарственное средство, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию перед тем, как приступить к работе, требующей концентрации внимания.
