Показания к применению
Сезонный аллергический ринит: Гидрохлорид фексофенадина назначается для облегчения признаков, связанных с сезонным аллергическим ринитом у взрослых и детей 6 летнего возраста и старше. Признаки включают чихание, ринорею, зудящий нос/небо/горло, зудящие/водянистые/красные глаза.
Хроническая идиопатическая крапивница: Гидрохлорид фексофенадина назначается также для лечения несложных проявлений кожной хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей 6 летнего возраста и старше. Он значительно уменьшает зуд и число волдырей.
Противопоказания
Противопоказанием для использования фексофенадина гидрохлорида служит имеющаяся аллергия к любому из его компонентов.
Фармакологическое действие
Всасывание
Гидрохлорид фексофенадина быстро всасывается после перорапьного приема одной дозы, двух капсул по 60 мг здоровыми добровольцами мужского пола со средним временем достижения максимальной концентрации в плазме через 2.6 часов после приема. После применения единственной капсулы в 60 мг здоровыми добровольцами средняя максимальная концентрация в плазме составляла 131 нанограмм/мл. После пероральных приемов одной дозы любой таблетки на 60 и 180 мг здоровыми взрослым добровольцами мужского пола средние максимальные плазменные концентрации составляли 142 и 494 нанограмма/мл, соответственно. Формулировки таблетки являются биоэквивалентными к формулеровкам капсулы когда применяются в равных дозах. Фармакокинетика гидрохлорида фексофенадина линейна для устных доз до полной ежедневной дозы .в 240 мг (120 мг два раза в день). Прием капсулы 60 мг с яблочным соусом не имел существенного эффекта на фармакокинетику фексофенадина у взрослых. Совместный прием таблетки гидрохлорида фексофенадина в 180 мг с высоко-жирной едой уменьшило AUC и Стах фексофенадина на 21 и 20 % соответственно.
Распределение
Гидрохлорид фексофенадина на 60 % - 70 % связан с плазменными белками, прежде всего с альбумином и гликопротеином а-кислоты.
Метаболизм
Приблизительно 5 % суммарной дозы гидрохлорида фексофенадина были выведены печеночным метаболизмом.
Выведение
Средняя полужизнь устранения фексофенадина составляла 14.4 часов после приема 60 мг, два раза в день, у здоровыми добровольцами. Обширные сбалансированные исследования на людях зарегистрировали восстановление приблизительно 80 % и 11 % [14С] дозы гидрохлорида фексофенадина в экскрементах и моче, соответственно. Поскольку абсолютное бионакопление гидрохлорида фексофенадина не было установлено, неизвестно, что фекальный компонент представляет прежде всего невсосавшийся препарат или является результатом выделения с желчью.
Отдельные популяции
Фармакокинетика в отдельных популяциях (при почечной, печеночной недостаточности, и при пожилом возрасте), полученная после единственной дозы гидрохлорида фексофенадина 80 мг, была сравнительна с наблюдаемой у здоровых добровольцев в отдельном исследовании. Применение у пожилых У более старых пациентах (>65 лет), пиковые плазменные уровни фексофенадина были на 99 % больше чем соблюденные у молодых пациентов (<65 лет). Имейте в виду, что полужизни устранения фексофенадина были подобны наблюдаемым у более молодых пациентов.
Применение у детей
Взаимные сравнения исследования указали, что область фексофенадина под кривой (AUC) после перорального приема дозы 60 мг гидрохлорида фексофенадина 7-12-летними детьми с аллергическим ринитом была на 56 % больше по сравнению со здоровыми взрослыми добровольцами, которым давали ту же самую дозу. Плазменная концентрация у детей, которым давали гидрохлорид фексофенадина 30 мг, сопоставима с плазменной концентрацией взрослых, которым давали 60 мг.
Применение при почечной недостаточности
У людей с умеренной - слабой (очищение креатинина 41-80 мл/минуту) и серьезной (очищение креатинина 11-40 мл/м и нуту) почечной недостаточностью, пиковые плазменные уровни фексофенадина составляли на 87 % и 111 % больше, соответственно, и средние полужизни устранения, составляли на 59 % и 72 % дольше, соответственно, чем наблюдаемые у здоровых добровольцех. Пиковые плазменные уровни у людей на диализе (очищение креатинина <10 мл/минуту) были на 82 % большими и полужизнь была на 31 % более длинной чем наблюдаемая у здоровых добровольцев. Основанная на увеличениях бионакопления и полужизни, доза в 60 мг один раз ежедневно рекомендуется как стартовая доза у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности
Фармакокинетика фексофенадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличался существенно от наблюдаемой у здоровых добровольцев. Эффект Пола Ни в одном из нескольких испытаний, не наблюдались какие-либо клинически существенные связанные с различием. пола различия в фармакокинетике гидрохлорида фексофенадина.
При беременности и кормлении
Препарат должен использоваться при беременности или кормлении грудью, только если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для зародыша или грудного младенца.
