Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
- профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива;
Пациенты, длительно принимающие НПВС:
- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска;
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
Гиперчувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другими компонентами этого препарата. При комбинированном лечении необходимо принимать во внимание противопоказания к амоксицилину и кларитромицину.
Каждая таблетка, пролонгированного действия, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
активное вещество: эзомепразол магния тригидрат, эквивалентный эзомепразолу 20 мг или 40 мг;
красители: оксид железа красный и диоксид титана;
вспомогательные вещества: маннитол, карбонат натрия безводный, гидроксипропиловая целлюлоза, этанол, коллидон CL-M (Кросповидон тип В), стеарат магния.
Препарата Эзомера пролонгированного действия содержат эзомепразол – S-изомер омепразола. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому назначается перорально в виде гранул, спрессованных в таблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Эзомепразол аккумулируется в кислотной среде париетальных клеток после абсорбции, где он приобретает активную форму. Активный сульфамид связывается с H, K–аденозинтрифосфатаза (протонная помпа) и блокирует конечную стадию в образовании кислоты, таким образом, уменьшая кислотность желудка. Эзомепразол эффективен при ингибировании как основной кислотной секреции, так и стимулированной.
Абсорбция и распространение
При абсорбции эзомепразола в здоровом организме пик концентрации в плазме достигается через 1-2 часа после приёма. Биодоступность составляет 64% после однократного приёма дозы 40мг и 89% после многократного приёма дозы 40 мг 1 раз в день в течении 5 дней. Объём распространения в гомеостазе здорового организма составляет 0,22 л/кг масса тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками и сохраняет стабильность в организме с незначительными инверсиями к другим изомерам. Фармакокинетический профиль эзомепразола был изучен на 36 пациентах с симптоматической гастроэзофагеальнорефлюксной болезнью после многократного приёма эзомепразола 20 мг и 40 мг 1 раз в день (см. таблицу).
|
Таблица 1: Фармакокинетические параметры Эзомепразола после перорального приема в течении 5 дней, среднее значение (%) |
||
|
Параметры |
Эзомепразол 40 мг |
Эзомепразол 20 г |
|
AUC (tot) (моль*ч/л) |
12,6 (42%) |
4,2 (59%) |
|
Cmax (моль/л) |
4,7 (37%) |
2,1 (45%) |
|
Tmax (ч) |
1,6 (50%) |
1,6 (86%) |
|
T1/2 (ч) |
1,5 (32%) |
1,2 (37%) |
|
Показатели параметров представлены в геометрическом значении, Tmax представлено в арифметическом значении. |
||
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм
Эзомепразол полностью метаболизируется цитохромной системой Р-450, большей частью в печени (через ферменты CYP 2C19 и CYP 3A4). Основные метаболиты эзомепразола (гидрокси и дезметил метаболиты) не влияют на секрецию желудочной кислоты. Фермент CYP 2C19, который вовлечён в метаболизм всех протонно-помповых ингибиторов, является полиморфным. Около 3% представителей европеоидной расы и 15 - 20% азиатской расы имеют недостаток CYP 2C19 и являются так называемыми «слабыми метаболизаторами». При устойчивом состоянии (40 мг в течении 5 дней), соотношение AUC у слабых метаболизаторов к AUC остального населения составляет 2:1. Нет необходимости корректировать режим дозирования эзомепразола магния, основываясь на статусе CYP 2C19.
Выведение
Около 80% эзомепразола при пероральном приёме выделяются в виде метаболитов с мочой, остальное количество – с калом. Менее 1% исходного лекарственного вещества обнаружено в моче.
В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Эзомера во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. Прием препрата Эзомера не рекомендуется назначать при беременности, если польза не превышает потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, т.к. исследований с участием кормящих женщин не проводилось. Поэтому не следует назначать таблетки эзомепразола во время кормления грудью.
Эзомепразол
Эзомепразол
Эзомепразол
