Эзомепразол для внутривенного введения показан для антисекреторной терапии при невозможности перорального приема для лечения следующих состояний:
У взрослых:
-ГЭРБ у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни;
- заживление пептических язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска;
- профилактика рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза.
У детей в возрасте 1-18 лет:
-ГЭРБ у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни.
-повышенная чувствительность к ингибиторам протонной помпы;
-одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром;
- период лактации;
- детский возраст до 1 года;
- детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ.
Эзомепразол – S-изомер омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия; является ингибитором протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Экзомепразол – слабое основание, он концентрируется и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу- протонный насос, а также угнетает базальную и стимулированную секрецию кислоты.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзометразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем,13-17 часов (в зависимости от дозы). Эффект достигается одинаково как при перорально, так и при внутривенном применении
На фоне внутривенного введения здоровым добровольцам 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного рН было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6- в течение 11-13 часов
Терапевтические эффект угнетения секреции кислоты.
Выраженный клинический эффект эзомепразола в дозе 40 мг в терапии рефлюкс-ззофагита после 4 недель лечения отмечается у 78% пациентов, а после 8 недель лечения- у 93%.
Применение эзомепразола на протяжении одной недели в комплексе с соответствующими антибиотиками обеспечивает успешную эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно в 90% случаев. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
Эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы было показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептичесой язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты.
В период проведения антисекреторной терапии концентрация гастрина в плазме крови повышается в результате снижения секреции кислоты.
Увеличения количества эндокринных гистаминпродуцирующих клеток (ЕСL-клеток), которое отмечали у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола, возможно обусловлено повышением уровня гастрина в плазме крови.
Распределение.
Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Метаболизм и выведение.
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450. Общий клиренс составляет около 17 л/ч после однократного и примерно 9 л/ч - после повторного применения. Период полувыведения составляет 1,3 часа после повторного приема дозы препарата один раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в течение междозового периода без тенденции к кумуляции в организме при приеме препарата 1 раз в сутки.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на желудочную секрецию. Метаболизм эзомепразола существенно не изменяется у пациентов пожилого возраста (71-80 лет). Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что ведет к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза. Поэтому максимальная доза препарата для таких пациентов не должна превышать 20 мг в сутки.
ЭЗОФАСТ лиофилизат 40мг N1
Эзомепразол
Эзомепразол
Эзомепразол
Эзомепразол
