Бронхиальная астма
Постоянное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей (в возрасте 12 лет и старше), которым показана комбинированная терапия ингаляционным кортикостероидом и агонистом бета2-адренорецепторов длительного действия:
- у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной терапии ингаляционными кортикостероидами при использовании агониста бета2-адренорецепторов короткого действия «по требованию
или
- у пациентов с уже достигнутым адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным кортикостероидом и агонистом бета2- адренорецепторов длительного действия.
Симптоматическая терапия ХОБЛ у взрослых (в возрасте 18 лет и старше) со значением объема форсированного выдоха в первую секунду (ОФВ1) < 70 % от ожидаемых должных величин (после ингаляции бронходилататора) и обострениями в анамнезе, несмотря на постоянную терапию бронходилататорами.
Одна вдыхаемая доза содержит 160 микрограммов будесонида и 4,5 микрограмма формотерола (в форме фумарата дигидрата).
Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.
Активными веществами препарата ЭрБуФо Форспиро являются будесонид и формотерол, которые дополняют действие друг друга в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.
При ингаляции будесонид (кортикостероид) оказывает противовоспалительное действие в дыхательных путях, а формотерол (селективный агонист бета2-адренорецепторов) вызывает быстрое и долговременное расслабление гладкой мускулатуры бронхов.
Бронхорасширяющий эффект зависит от дозы, наступает в течение 113 минут и длится не менее 12 часов после применения однократной дозы.
Комбинация с фиксированными дозами будесонида и формотерола биоэквивалентна монопрепаратам будесонида и формотерола с точки зрения системной экспозиции. Ингаляционно применяемые будесонид и формотерол быстро всасываются, максимальная плазменная концентрация будесонида достигается в течение 30 минут, а формотерола — в течение 10 минут после ингаляции. В исследованиях средняя величина депонирования будесонида в легких после ингаляции с помощью порошкового ингалятора варьировала от 32 % до 44 % вдыхаемой дозы, а формотерола — от 28 % до 49 % вдыхаемой дозы.
Системная биодоступность будесонида составляет примерно 49 % вдыхаемой дозы, а формотерола — 61 % вдыхаемой дозы. Связывание формотерола с белками плазмы крови составляет примерно 50 %, а будесонида — 90 %. Объем распределения формотерола составляет примерно 4 л/кг, а будесонида — 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем
конъюгации. Будесонид в значительной степени метаболизируется (примерно на 90 %) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой кортикостероидной активностью. Признаков каких-либо метаболических взаимодействий или реакций вытеснения между формотеролом и будесонидом не выявлено.
Основная часть дозы формотерола изменяется в результате метаболизма в печени и затем выводится почками. Будесонид выводится посредством метаболизма, катализируемого преимущественно ферментом CYP3A4. Как формотерол, так и будесонид характеризуются высоким системным клиренсом (примерно 1,4 л/мин и 1,2 л/мин соответственно). Терминальный период полувыведения формотерола в среднем составляет 17 часов. Период полувыведения будесонида из плазмы крови после внутривенного введения составляет в среднем 4 часа.
Фармакокинетические параметры будесонида или формотерола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не установлены. У пациентов с заболеваниями печени экспозиция будесонида и формотерола может повышаться.
Системная экспозиция будесонида и формотерола линейным образом зависит от величины введенной дозы.
• Беременные или планирующие беременность женщины перед приемом данного препарата должны проконсультироваться с лечащим врачом. Данный препарат нельзя применять без назначения врача.
• Если беременность наступила в период применения данного препарата, не следует прекращать его применение, но о беременности следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.
Во время беременности препарат можно применять, только если преимущества превышают потенциальные риски.
• Женщины, кормящие грудью, перед началом применения ЭрБуФо Форспиро должны проконсультироваться с лечащим врачом. Применение препарата возможно, только если ожидаемая польза терапии для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
ЭРБУФО ФОРСПИРО порошок 160 мкг/4,5 мкг 60 доз
