Эпирубицин применяется для лечения различных злокачественных опухолей у взрослых, включая:
рак молочной железы;
распространенный рак яичника;
рак желудка;
мелкоклеточный рак легкого.
При внутрипузырном введении эпирубицин эффективен при лечении:
папиллярного переходно-клеточного рака мочевого пузыря;
рака мочевого пузыря in situ;
профилактики рецидивово верхностного рака мочевого пузыря после трансуретральной резекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность к эпирубицина гидрохлориду или любому из вспомогательных веществ, другим антрациклинам или антрацендионам.
Лактация.
При парентеральном применении
Выраженная миелосупрессия в результате предыдущей химиотерапии и (или) лучевой терапии.
Введение пациентам, ранее получившим максимальные суммарные дозы эпирубицина и (или) других антрациклинов (доксорубицина или даунорубицина) и антрацендионов
Острые системные инфекции.
Выраженное воспаление слизистых оболочек полости рта и (или) органов желудочно- кишечного тракта.
Тяжелое нарушение функции печени.
Кардиологические заболевания, имеющиеся либо в настоящее время, либо в анамнезе, например прогрессирующая сердечная недостаточность, сердечная недостаточность IV функционального класса (недостаточность в состоянии покоя), тяжелые аритмии и нарушения проводимости с тяжелыми нарушениями гемодинамики, острые воспалительные заболевания миокарда, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда или ранее перенесенный инфаркт миокарда, приведший к сердечной недостаточности III и IV функционального класса, кардиомиопатия.
В сочетании с вакциной против желтой лихорадки.
При внутрипузырном введении
Эпирубицин не вводят внутрипузырно с целью лечения инвазивных опухолей, проросших в стенку мочевого пузыря.
Инфекции мочевыводящих путей.
Воспаление мочевого пузыря.
Большой объем остаточной мочи.
Сокращенный мочевой пузырь.
Трудности при катетеризации мочевого пузыря.
Гематурия.
Фармакологическое действие
Эпирубицин характеризуется линейной фармакокинетикой в диапазоне доз 60 – 150 мг/м2. Длительность инфузии и режим терапии не оказывают влияния на плазменный клиренс препарата.
У пациентов с нормальной функцией почек и печени концентрация эпирубицина в плазме крови после его внутривенного введения в дозе 60–150 мг/м2 снижается трехфазно с очень быстрой первой фазой и медленной терминальной фазой; средний период полувыведения препарата составляет приблизительно 40 часов. В этих дозах отмечалась линейность изменения значений клиренса и параметров метаболизма препарата. В исследованиях распределения на крысах было показано, что эпирубицин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Основными метаболитами препарата являются эпирубицинол (13-OH-эпирубицин) и глюкурониды эпирубицина и эпирубицинола. 4'-O-глюкуронирование отличает расщепление эпирубицина и доксорубицина, что может объяснять сравнительно быстрое выведение эпирубицина и его меньшую токсичность. Плазменные концентрации основного метаболита (эпирубицинола) были стойко ниже и изменялись практически параллельно таковым неизмененного препарата.
Эпирубицин активно метаболизируется в печени.
Высокие значения плазменного клиренса эпирубицина (0,9 л/мин) и медленная его элиминация отражают высокой объем распределения препарата. У пациентов с нарушением функции печени плазменный клиренс снижается. На долю экскреции с мочой приходится приблизительно 9–10% введенной дозы препарата в течение
48 часов.
В случае внутрипузырного применения эпирубицина при поверхностном раке мочевого пузыря опухолевая ткань поглощает в 2–10 раз больше эпирубицина, чем здоровая ткань.
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.
