• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактики);
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• атеросклеротические нарушения функций мозга (умеренно выраженные когнитивные расстройства);
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояния после острой интоксикации нейролептиками;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: панкреатит, панкреонекроз, перитонит (в составе комплексной терапии);
• астенические состояния;
• профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных (стрессорных) факторов и нагрузок;
• состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей.
• повышенная чувствительность к препарату;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации.
Элфунат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладает антигипоксическим, стресс-протекторым, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.
Механизм действия Элфуната обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Элфунат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Элфунат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Элфунат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Элфунат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие препарата проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Элфунат проявляет выраженное антитоксическое действие при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, снимает когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Препарат усиливает действие транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции – около 1 часа). Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь – 0,5 часа. Максимальная концентрация при приеме внутрь – 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь – около 5 часов.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 день после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.
Выведение
Период полувыведения при приеме внутрь – 2,0-2,6 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Элфунат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточным количеством данных по эффективности и безопасности применения препарата в данные периоды.
ЭЛФУНАТ таблетки 125мг N30
