Показания к применению
ЭЛДНИЛ ЭКСПРЕСС® применяют для облегчения мигренеподобной головной боли, зубной боли, боли в спине, невралгии, болезненных менструациях, ревматической и мышечной боли.
ЭЛДНИЛ ЭКСПРЕСС® оказывает болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, облегчает симптомы простуды и гриппа.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ибупрофену и другим компонентам препарата;
наличие в анамнезе аллергии в виде бронхоспазма, бронхиальной астмы, насморка, ангионевротического отека или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВС;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВС;
геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность (IV класс по классификации NYHA);
тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
беременность III триместр;
детский возраст до 12 лет.
Фармакодинамика
Действующим веществом лекарственного средства ЭЛДНИЛ ЭКСПРЕСС® является ибупрофен.
Ибупрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное действие.
Жаропонижающее действие заключается в неизбирательном блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) 1 и 2 типов в каскаде арахидоновой кислоты ЦНС, которое приводит к уменьшению синтеза простагландинов (ПГ), снижению их концентрации в цереброспинальной жидкости, и к снижению возбуждения центра терморегуляции. Снижение температуры при лихорадке начинается через 30 минут после приема, его максимальное действие проявляется через 3 часа.
Ведущим болеутоляющим механизмом является снижение продукции ПГ классов E, F и I, биогенных аминов, что приводит к предупреждению развития гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Болеутоляющее действие ощущается уже через 15 минут после приема ибупрофена.
Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением активности ЦОГ. В результате этого снижается синтез ПГ в воспалительных очагах. Это приводит к уменьшению секреции медиаторов воспаления и снижению активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса.
Ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.
Фармакологическое действие
Ибупрофен всасывается из пищеварительного тракта примерно на 80%. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Смакс при приеме натощак 45 мин, при приеме после еды – 1,5-2 ч, в синовиальной жидкости – 2-3 ч.
Ибупрофен на 90 % связывается с белками крови, в основном с альбуминами.
Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2,5 ч. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчью.
При беременности и кормлении
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на развитие беременности и/или эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований говорят о повышенном риске выкидышей, развитии пороков сердца и гастрошизиса при использовании ингибитора синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Считается, что увеличение риска провоцирует повышение дозировки и продолжительности лечения. В исследованиях на животных было выявлено, что прием препарата спровоцировал увеличение риска до- и постимплантационной гибели плодов, а также эмбриофетальной смертности. Кроме того, зафиксированы случаи развития различных пороков, включая пороки развития сердечно-сосудистой системы.
Применение препарата во время I и II триместров нежелательно, но возможно с осторожностью. Если ибупрофен используется женщиной, планирующей беременность, или женщиной в I и II триместре беременности, то должна быть выбрана наименьшая эффективная доза и краткие сроки лечения.
Все ингибиторы синтеза простагландинов при применении в течение третьего триместра беременности могут оказывать следующее влияние:
•на плод:
-сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии),
-нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона;
•на мать в конце беременности и новорожденного:
-возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при применении очень низких доз,
-угнетение сокращений матки, приводящее к задержке или увеличению длительности родового акта.
В связи с указанными выше эффектами, применение ибупрофена во время III триместра противопоказано.
Лактация
Согласно результатам небольшого числа проведенных исследований, НПВС могут проникать в грудное молоко в очень низких концентрациях.
Ввиду того, что нет до сих пор сообщений о вредном влиянии ибупрофена на грудных детей, прекращение кормления при краткосрочном лечении ибупрофеном в дозах, применяемых в лечении боли и лихорадки, не является необходимым.
