Для всех показаний
Повышенная чувствительность к циклоспорину или любому другому компоненту препарата.
Детский возраст до 3-х лет (для препарата Экорал в виде капсул).
Для показании. не связанных с трансплантацией
Нарушение функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом и концентрацией креатинина в плазме крови не более 200 µмоль/л у взрослых и 140 µмоль/л у детей).
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Инфекционные заболевания, не поддающиеся адекватной терапии.
Злокачественные новообразования.
Детский возраст до 18 лет для всех показаний, не связанных с трансплантацией, за исключением нефротического синдрома.
повышенная чувствительность к компонентам препарата злокачественные новообразования и предраковые заболевания кожи ветряная оспа
Herpes Zoster (риск генерализации процесса)
выраженная недостаточность функции печени
гиперкалиемия
неконтролируемая гипертензия
синдром мальабсорбции
инфекционные заболевания в острой фазе.
Беременность и лактация:
Опыт применения циклоспорина у беременных женщин ограничен. У беременных женщин, перенесших трансплантацию и принимающих иммуносупрессивные препараты, в том числе циклоспорин, повышается риск преждевременных родов (менее 37 недель). Имеется ограниченное число наблюдений за детьми вплоть до возраста 7 лет, матери которых принимали циклоспорин во время беременности. Показатели функции почек и артериальное давление у этих детей были в пределах возрастной нормы. Однако, нет сведений об эффективности и безопасности применения циклоспорина у беременных женщин, поэтому не следует применять циклоспорин при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Циклоспорин проникает в грудное молоко. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости применения циклоспорина.
1 капсула содержит
активное вещество: циклоспорин (в пересчете на 100 % вещество) 100,00 мг;
вспомогательные вещества: этанол 159,60 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 294,70 мг, полиглицерил-3-олеат 330,70 мг, полиглицерил-10-олеат 199,90 мг, альфа-токоферол 1,00 мг.
Желатиновая капсула: желатин 315,2 мг, глицерол 85% 148,3 мг, сорбитола раствор 28,7 мг, краситель железа оксид коричневый (Е172) 0,7 мг, титана диоксид (Е171) 3,6 мг; глицин 3,6 мг.
Экорал® (циклоспорин А) представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот и является мощным иммунодепрессивным средством.
На клеточном уровне циклоспорин подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными Т-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.
Циклоспорин не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.
После приема циклоспорина внутрь его максимальная концентрация в крови отмечается в интервале от 1 до 6 часов, причем биодоступность его составляет в среднем 30 %(от 20 до 50%), и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, илеус).
Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2-9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками - 90 % (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла; присутствует в плазме 33-47 %; лимфоцитах - 4-9 %, в гранулоцитах 5-12 %, в эритроцитах - 41-58 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) в плазме - через 1,5-3,5 ч после перорального приема. Метаболизируется печенью, ферментом Р450 3А, в меньшей степени гастроинтестинальной системой, почками. Выводится с желчью; почками - 6% введенной пероральной дозы. Выделяется с грудным молоком. Циклоспорин интенсивно метаболизируется с образованием 15 идентифицированных метаболитов.
Т½ (период полувыведения) - 19 часов у взрослых и 7 часов - у детей, независимо от дозы или пути введения.
ЭКОРАЛ 0,1 капсулы N50
ЭКОРАЛ 0,05 капсулы N50
ЭКОРАЛ 0,025 капсулы N50
