ЭКОМЕД таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг

вспомогательные вещества: лактулоза 300 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг, крахмал кукурузный 24,0 мг , гипромеллоза 5,0 мг , натрия лаурилсульфат 1,2 мг , кроскармеллоза натрия 20,0 мг , магния стеарат 6,0 мг , целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 700 мг ;

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49 мг , титана диоксид 5,2 мг ), макрогол-4000 4,16 мг , тальк 1,12 мг, краситель тропеолин - 0 0,03 мг, до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

Staphylococcus2

Streptococcus А, В, C, G 0,5

Streptococcus pneumoniae 0,5

Haemophilus influenzae 4

Moraxella catarrhalis 0,5

Neisseria gonorrhoeae 0,5

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),

Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),

Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Legionella pneumophila,

Moraxella catarrhalis,

Pasteurella multocida,

Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens,

Fusobacterium spp.,

Prevotella spp.,

Porphyromonas spp.;

прочие:

Chlamydia trachomatis,

Chlamydia pneumoniae,

Chlamydia psittaci,

Mycoplasma pneumoniae,

Mycoplasma hominis,

Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis,

Staphylococci sрр.(метициллинустойчивые),

Анаэробы:

группа Bacteroides fragilis.

Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

Фармакологическое действие

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.

В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % препарата выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50 %).

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики