ЭКОКЛАВ таблетки

Состав

амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг

клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза (600 мг), кросповидон (коллидон CL), кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диэтилфталат, титана диоксид, тальк.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая киcлота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительного системы);

Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы);

Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

По результатм исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis**;

Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Streptococcus pneumoniae** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcus pyogenes** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcus viridans** (бета-лактамаз не продуцирует).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Neisseria gonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

Анаэробныемикроорганизмы:

Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).

ПРИМЕЧАНИЕ: ** - (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Лактулоза, входящая в состав Экоклава в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экоклава лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты - молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.

Таким образом, лактулоза в составе Экоклава снижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.

Фармакологическое действие

Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.

После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг:

- максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина – 3.7 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2.2 мкг/мл;

- время достижения максимальной концентрации (Tmax) амоксициллина – 1.1 ч, клавулановой кислоты – 1.2 ч;

- площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) амоксициллина – 10.9 мг•ч/л, клавулановой кислоты – 6.2 мг•ч/л.

После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг:

- Cmax амоксициллина – 6.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2.8 мкг/мл;

- Tmax амоксициллина – 1.5 ч, клавулановой кислоты – 1.3 ч;

- AUC амоксициллина – 23.2 мг•ч/л, клавулановой кислоты – 7.3 мг•ч/л.

После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг:

- Cmax амоксициллина – 8.8 мкг/мл, клавулановой кислоты – 2.07 мкг/мл;

- Tmax амоксициллина – 1.5 ч, клавулановой кислоты – 1.5 ч;

- AUC амоксициллина – 25.4 мг•ч/л, клавулановой кислоты – 6.1 мг•ч/л.

При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.

Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.

Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм, выведение. Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизирует в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.

При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Лактулоза, входящая в состав Экоклава, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты.

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики