Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение, при неэффективности обычных методов лечения)
Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма.
- Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата.
- Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы).
- Гиперпролактинемия.
- Феохромоцитома.
- Острая порфирия.
- Детский возраст до 6 лет (для этой лекарственной формы).
- Острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками.
- Период кормления грудью.
- Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
- Одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
- Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
С осторожностью:
- У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QТ и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт":
- с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
- с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией;
- с врожденным удлинением интервала QТ;
- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55
ударов в минуту); гипокалиемию; замедление внутрисердечной проводимости или
удлинение интервала QТ (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").
- У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").
- У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).
- Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов).
- У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания").
- У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания").
- У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания"). тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания").
- При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови).
- При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания").
- При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы").
- При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см.раздел "Особые указания").
- При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
- У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный
стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами).
- У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском
развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).
- При применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасность
сульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно (см. раздел "Особые указания").
Беременность и лактация:
Эксперименты на животных и ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявили тератогенного действия. В связи с ограниченностью данных о приеме препарата беременными женщинами использование сульпирида во время беременности не рекомендуется. Если сульпирид всё-таки использовался во время беременности, следует проводить наблюдение за новорожденными с учетом профиля безопасности сульпирида (см. "Побочное действие").
У человека сульпирид проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.
В 1 капсуле содержится: действующее вещество: сульпирид -50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 66,92 мг, метилцеллюлоза - 0,58 мг, тальк -1,30 мг, магния стеарат - 1,20 мг. Состав капсулы: желатин - 98%, титана диоксид (Е 171) - 2%.
Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно
дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Его нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические,
холинергические, серотониновые, гистаминовые и САВА рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Всасывание
При приеме внутрь одной капсулы 50 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,25 мг/л.
Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном ,состоянии составляет 0,94 л/кг.
Связь с белками плазмы - приблизительно 40%.
Небольшое количество сульпирида, появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов.
ЭГЛОНИЛ 0,05 капсулы N30
