В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся ЧСС <45 уд./мин, с интервалом PQ >240 мс, и систолическим АД <100 мм рт.ст.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете; метаболическом ацидозе; бронхиальной астме; ХОБЛ; почечной/печеночной недостаточности; миастении; феохромоцитоме (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикозе; AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе); псориазе; облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); беременности; в период лактации; пациентам пожилого возраста; пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| метопролола тартрат | 50 мг |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 1,088/2,175 мг; магния стеарат — 1,088/2,175 мг; МКЦ — 58,5/117 мг | |
| пеллеты: макрогол 6000 — 5/10 мг; сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 6,23/12,45 мг; тальк — 5/10 мг | |
| оболочка пеллет: гипролоза — 3,5/7 мг; магния стеарат — 3,7/7,4 мг; триэтилцитрат — 2,65/5,3 мг этилцеллюлоза — 13,25/26,5 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 5/10 мг; макрогол 6000 — 1/2 мг; тальк — 1/2 мг; титана диоксид (Е171) — 3/6 мг |
Механизм действия:
Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.
При артериальной гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении «стоя» и «лежа». Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.
У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.
При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.
При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролол тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2 5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.
Всасывание
Метопролол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 50% при однократном приеме и примерно 70% при регулярном применении. Прием препарата одновременно с пищей может повысить биодоступность на 30-40%.
Распределение
Метопролол незначительно (примерно 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5.6 л/кг.
Метаболизм
После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% - в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пациентов пожилого возраста не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ <5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.
Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального анастомоза биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма - снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0.3 л/мин, а AUC увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.
Применение препарата не рекомендуется при беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетение дыхания.
Несмотря на то, что при применении препарата в терапевтических дозах лишь небольшое количество метопролола выделяется с грудным молоком, следует наблюдать за состоянием новорожденного (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарат Эгилок® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения режима дозирования.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
При циррозе печени обычно не требуется изменения дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови. При печеночной недостаточности тяжелой степени (например, после проведения портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок®.
С осторожностью следует назначать препарат при печеноченой недостаточности.
ЭГИЛОК таблетки 100мг N60
ЭГИЛОК таблетки 50мг N60
ЭГИЛОК таблетки 25мг N60
ЭГИЛОК 0,025 таблетки N60
ЭГИЛОК 0,1 таблетки N60
ЭГИЛОК 0,1 таблетки N30
ЭГИЛОК 0,05 таблетки N60
Метопролол, Метопролола сукцинат
Метопролол
Метопролол
