Состояния, характеризующиеся дефицитом прогестерона:
-Эндометриоз;
-Бесплодие, обусловленное недостаточностью лютеиновой фазы;
-Угрожающий аборт;
-Привычный выкидыш;
-Предменструальный синдром;
-Дисменорея;
-Нерегулярные менструации;
-Вторичная аменорея;
-Дисфункциональные маточные кровотечения.
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ):
Для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках ЗГТ у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.
-Повышенная чувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата.
-Диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома).
-Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
-Нарушения функции печени, обусловленные острыми или хроническими заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени).
-Злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
-Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
-Период грудного вскармливания.
-Порфирия, в настоящее время или в анамнезе.
-Возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у девочек-подростков младше 18 лет.
При комбинации с эстрогенами
При применению по показанию заместительная гормональная терапия (ЗГТ):
-Нелеченная гиперплазия эндометрия.
-Артериальные и венозные тромбозы, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения по геморрагическому и ишемическому типу).
-Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу (резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
С осторожностью
-депрессия, в настоящее время или в анамнезе;
-состояния, ранее появившиеся или обострившиеся во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, такие как: холестатическая желтуха, герпес во время беременности, тяжелый кожный зуд, отосклероз.
При применении дидрогестерона в комбинации с эстрогенами необходимо соблюдать осторожность при наличии факторов риска развития тромбоэмболических состояний, таких как стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м ), пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, системная красная волчанка, рак, у пациенток, получающих антикоагулянтную терапию; с эндометриозом, миомой матки; наличием гиперплазии эндометрия в анамнезе; аденомой печени; сахарным диабетом с наличием или без сосудистых осложнений; артериальной гипертензией; бронхиальной астмой; эпилепсией; мигренью или тяжелой головной болью
в анамнезе; желчекаменной болезнью; хронической почечной недостаточностью; при наличии в анамнезе факторов риска развития эстрогензависимых опухолей (например, родственниц 1-ой линии родства с раком молочной железы).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Более 10 миллионов беременных женщин принимали дидрогестерон. К настоящему времени отсутствуют данные об отрицательном влиянии дидрогестерона при его использовании во время беременности.
Препарат может применяться во время беременности (см. раздел «Показания к применению»).
Имеются отдельные сообщения о возможной связи риска развития гипоспадии с применением некоторых прогестагенов. Однако, множество различных факторов, влияющих на беременность, не позволяют сделать однозначный вывод о влиянии прогестагенов на риск возникновения гипоспадии. Результаты клинических исследований, в которых ограниченное число женщин получали дидрогестерон на ранних сроках беременности, не подтвердили увеличения риска гипоспадии. В настоящее время иные эпидемиологические данные отсутствуют.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют данные относительно выделения дидрогестерона с грудным молоком. При применении других прогестагенов установлено, что прогестагены и их метаболиты выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Наличие риска для ребенка не изучено. В связи с этим, грудное вскармливание во время приема препарата Дюфастон® не рекомендуется.
В 1 таблетке покрытой оболочкой содержится:
Активное вещество: дидрогестерон - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 111,1 мг, гипромеллоза - 2,8 мг, крахмал кукурузный - 14,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,4 мг, магния стеарат -0,7 мг.
Оболочка: опадри белый Y-1-7000 [гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171)] -4,0 мг.
Дюфастон® (дидрогестерон) - это прогестаген, активный при приеме внутрь и показанный во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Дидрогестерон обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, тем самым снижая риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, индуцированного эстрогенами.
Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и глюкокортикостероидной активностью.
Дидрогестерон не является контрацептивом. Терапевтический эффект на фоне приема дидрогестерона достигается без подавления овуляции.
Всасывание
После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации для дидрогестерона варьируются между 0,5 и 2,5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона (доза 20 мг для приема внутрь по сравнению с внутривенным введением 7,8 мг) составляет 28 %.
Распределение
После внутривенного введения дидрогестерона объем распределения в состоянии равновесия составляет около 1400 л. Более 90% дидрогестерона и ДГД связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется до ДГД. Сmах основного метаболита ДГД достигается примерно спустя 1,5 часа после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше концентрации дидрогестерона. Соотношения AUC и Сmах ДГД к дидрогестерону составляют порядка 40 и 25, соответственно. Средний период полувыведения дидрогестерона и ДГД составляет от 5 до 7 и от 14 до 17 часов, соответственно. Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-З-он конфигурации исходного соединения и отсутствие реакции 17а-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов.
Выведение
После приема внутрь меченного дидрогестерона в среднем 63 % дозы выводится через почки (с мочой). Общий плазменный клиренс составляет 6,4 л/мин. Дидрогестерон полностью выводится из организма через 72 часа. ДГД обнаруживается в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.
Зависимость фармакокинетических показателей от дозы и времени
Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2,5 мг до 10 мг.
При сравнении фармакокинетических показателей при одно- и многократном приеме внутрь установлено, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяется в результате многократного применения.
Состояние равновесия достигается спустя 3 дня после начала лечения.
ДЮФАСТОН 0,01 таблетки N20
ДЮФАСТОН 0,01 таблетки N28
