спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит, расстройства желчевыводящей системы и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, постхолецистэктомический синдром;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
В качестве вспомогательной терапии (при невозможности пероральной терапии):
- спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, гастродуоденит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острый живот" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит), проктит, тенземы;
- в акушерстве-гинекологии: дисменорея, угрожающий аборт, спазм зева матки в родах, затяжное раскрытие зева и послеродовые схватки;
- для снятия спазмов сосудов при тензорной головной боли;
- для купирования гипертонического криза (в составе комбинированной терапии);
- при проведении некоторых диагностических манипуляций и инструментальных исследований, холецистографии.
гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- детский возраст до 2 лет (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось);
С осторожностью
- артериальная гипотензия (опасность коллапса);
- беременность и лактация;
- атеросклероз коронарных артерий;
- аденома предстательной железы(в связи с расслаблением детрузора мочевого пузыря может произойти задержка мочеотделения);
- закрытоугольная глаукома.
Миотропное спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счёт ингибирования ФДЭ (фосфодиэстераза). ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению её аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.
Invitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетическихдискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки, не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Invitroдротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β-глобулинами, а также с α-ЛПВП (липопротеины высокой плотности).
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Выведение
T½ составляет 8-10 часов. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% дротаверина выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% – через кишечник(экскреция в желчь). Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.
дротавертин
ДРОТАВЕРИН раствор для инъекций 2мл 20мг/мл N10
ДРОТАВЕРИН раствор для инъекций 2мл 20мг/мл N10
ДРОТАВЕРИН раствор для инъекций 2мл 20мг/мл N10
ДРОТАВЕРИН раствор для инъекций 2мл 2% N5
ДРОТАВЕРИН раствор 2мл N25
ДРОТАВЕРИН 0,02/МЛ раствор 2мл N10
ДРОТАВЕРИН 0,02/МЛ раствор 2мл N10
ДРОТАВЕРИН 0,02/МЛ раствор 2мл N10
ДРОТАВЕРИН 0,02/МЛ раствор 2мл N10
дротавертин
дротавертин
Целлюлоза микрокристаллическая, дротаверина гидро...
