Показания к применению
Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).
Как анальгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную (функциональную) дисменорею).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацеклофенаку, другим НПВП или любому вспомогательному компоненту препарата;
- приступы БА, острый ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;
- язва или кровотечение, в том числе в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизода развития язвы или кровотечения);
- острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечением (гемофилия или нарушения свертываемости крови);
- застойная сердечная недостаточность (функциональный класс II–IV по NYHA), ИБС, включая стенокардию или перенесенный инфаркт миокарда, заболевания периферических артерий;
- цероброваскулярные нарушения или заболевания; инсульт или эпизоды преходящих ишемических атак в анамнезе;
- аортокоронарное шунтирование (для облегчения периоперационной боли) или использования аппарата искусственного кровообращения);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность.
Фармакологическое действие
Всасывание. После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1,25–3 ч после приема. Время достижения Cmax (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, тогда как на степень поглощения это не влияет.
Распределение. Ацеклофенак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает около 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения — около 30 л.
Выведение. Средний Т½ составляет 4–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Около ⅔ принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% разовой пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP 2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак выявлены среди многих метаболитов.
Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечали более медленное выведение ацеклофенака после приема разовой дозы. В ходе исследований с многократным приемом при применении 100 мг ежедневно различия фармакокинетических параметров у пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести и у здоровых добровольцев не установлено. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности клинически значимых различий в фармакокинетике после приема разовой дозы не отмечено.
Побочные эффекты
Диклотол противопоказан детям.
Применение у детей
Диклотол противопоказан детям.
При беременности и кормлении
Нет данных о применении ацеклофенака в период беременности.
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска выкидыша, развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее чем 1% до 1,5%. Риск возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения.
У животных прием ингибиторов синтеза простагландинов приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и летальности эмбриона и плода. В дополнение у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландинов, в течение органогенеза увеличивается количество случаев различных врожденных пороков, включая пороки сердца.
В I и II триместр беременности препараты, содержащие ацеклофенак, не следует назначать без крайней необходимости. Если ацеклофенак принимает женщина, планирующая беременность или в I или II триместр беременности, доза должна быть максимально низкой, а продолжительность лечения — максимально короткой.
В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод, вызывая:
- кардиолегочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
- дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности на фоне маловодия.
Применение ацеклофенака в конце беременности может привести к:
- увеличению продолжительности кровотечения, снижению способности к агрегации тромбоцитов, даже при применении очень низких доз препарата;
- подавлению сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов.
Таким образом, применение ацеклофенака противопоказано в III триместр беременности.
Ограниченный объем доступных данных свидетельствует о том, что НПВП определяются в грудном молоке в очень низких концентрациях. Нет убедительных клинических данных относительно проникновения ацеклофенака в грудное молоко. Поэтому препарат противопоказано применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на ребенка.
Ацеклофенак, как и другие ингибиторы синтеза ЦОГ/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые имеют трудности с зачатием или проходят исследования фертильности, следует прекратить применение препарата Диклотол.
При нарушениях функции печени
Применение ацеклофенака следует прекратить, если отклонения показателей функции печени от нормы сохраняются или усиливаются, развиваются клинические симптомы заболеваний печени или возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов. Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.
