Облегчение и устранение болевого синдрома при:
- воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит);
- дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз, артроз, спондилоартроз);
- заболеваниях околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит, тендинит, теносиновит);
- люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии;
- посттравматических (растяжения, вывихи, спортивные травмы) и послеоперационных болях;
- заболеваниях ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, отит) в составе комплексной терапии;
- головной и зубной боли;
- заболеваниях женских половых органов (альгодисменорея, аднексит);
- лихорадочном синдроме.
Не применяйте ДИКЛОГЕН® в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- наличие в анамнезе бронхоспазма, крапивницы, острого ринита или других симптомов аллергии в результате употребления диклофенака, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в том числе пептическая язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
- беременность, лактация;
- детский возраст до 12 лет;
- нарушения функции кроветворения, нарушение свертываемости крови, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, носовые полипы, сенная лихорадка;
- застойная сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA);
- выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин) и печени;
- нарушение цветового зрения;
- врожденный дефицит глюкозо–6–фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии или в анамнезе ( в том числе язвенный колит, болезнь Крона), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
в одной таблетке содержится:
активные вещества: парацетамол – 500 мг, диклофенак натрия – 50 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, ПВП К-30, Полисорбат-80, гипромеллоза 2910, кроскармеллоза натрия, тальк, МКЦ 102, магния стеарат, крахмал гликолят натрия.
Фармакокинетика препарата ДИКЛОГЕН® обусловлена особенностями фармакокинетики каждого из его активных составляющих.
Диклофенак натрия
Всасывание
Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После приема внутрь 50 мг Cmax в плазме составляет 1,5 мкг/мл, Тmax в плазме - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы. Биодоступность составляет 50 %. AUC в
2 раза меньше после приема внутрь, чем после парентерального введения в той же дозе.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч (концентрация диклофенака в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его приема выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
Изменения фармакокинетики диклофенак натрия на фоне многократного применения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Метаболизм
Около 50% диклофенака натрия подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и последующего конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенак натрия участвует ферментная система цитохрома Р450, изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем фармакологическая активность диклофенак натрия.
Выведение
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови составляет 5-20 мкг/мл, Tmax - 0.5-2 ч.
Связывание с белками плазмы - 15%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Менее 1% от принятой дозы парацетамола проникает в грудное молоко кормящей матери.
Метаболизм
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до
3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и детей младшего возраста — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выведение
T1/2 составляет 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс парацетамола и увеличивается T
Препарат противопоказан при беременности и лактации. Диклофенак натрия и парацетамол попадают в материнское молоко, поэтому в случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо приостановить прекратить кормление грудью.
Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата ДИКЛОГЕН®, немедленно сообщите об этом вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.
ДИКЛОГЕН таблетки N100
ДИКЛОГЕН таблетки 50мг N20
DICLOGEN PLUS таблетки N100
Парацетамол, диклофенак натрий, Ацеклофенак
Бетаметазон, Гидроксокобаламин, Диклофенак
Диклофенак, Парацетамол
Диклофенак, Метилсалицилат, льняное масло, Ментол
Диклофенак, Парацетамол
Метилсалицилат, Диклофенак, льняное масло, Ментол
кеторолака трометамин, Кофеин, Парацетамол, Диклоф...
Диклофенак, Парацетамол, диклофенак натрий
серратиопептидаза, диклофенак калия, Парацетамол
Диклофенак, Бетаметазон, Гидроксокобаламин
Диклофенак, Метилсалицилат, Ментол, льняное масло
Парацетамол, диклофенак натрий
Диклофенак
Парацетамол, диклофенак натрий
