С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.
Трипторелин 11,25МГ; Вспомогательные в-ва: кармеллоза натрия, маннитол, полисорбат-80, сополимер DL-молочной и гликолевой к-от
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ.
После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.
В начальном периоде применения Диферелин® временно повышает концентрацию ЛГ и ФСГ в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) - примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.
Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.
Всасывание и распределение
После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46.6±7.1 мкг/сут.
Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.
Диферелин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ДИФЕРЕЛИН лиофилизат 3,75мг
ДИФЕРЕЛИН 0,00375 лиофилизат N1
ДИФЕРЕЛИН 0,01125 лиофилизат N1
