С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.
Всасывание
После приема внутрь диацереин быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг Сmах в плазме - 3.15 мг/л. Тmах - 144 мин. Биодоступность составляет 50-65% и увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Распределение
При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmах в плазме увеличивается.
Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке.
Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Трансплацентарный перенос составляет около 3% концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.
Метаболизм
Диацереин полностью деацетилируется до реина - активного метаболита.
Выведение
Т - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.
Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин).
ДИАФЛЕКС капсулы 50мг N30
