Показания к применению
Симптоматическое лечение острой боли умеренной или сильной интенсивности, когда пероральный прием неэффективен, например, послеоперационные боли, почечные колики и боли в пояснице.
Противопоказания
- Пациентам с повышенной чувствительностью к декскетопрофену, к каким-либо другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ этого лекарственного средства.
- Пациентам, у которых ибупрофен, ацетилсалициловая кислота и другие НПВП вызывают реакции гиперчувствительности (т.е., астма, неинфекционный ринит, ангионевротический отек или крапивница).
- Пациентам с активной или подозреваемой язвенной болезнью / кровотечением или рецидивирующей язвенной болезнью / кровотечением (два или более отдельных эпизодов проверенной язвы или кровотечения) или хронической диспепсией.
- Пациентам, у которых наблюдается желудочно-кишечное кровотечение или другое активное кровотечение или нарушения свертываемости крови.
- Пациентам с историей желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, связанных с предыдущей НПВП терапией.
- Пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом.
- Пациентам с историей бронхиальной астмы.
- Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.
- Пациентам с умеренной и тяжелой почечной дисфункцией (клиренс креатинина <50 мл/мин).
- Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (показатель Чайлда-Пью 10-15).
- Пациентам с геморрагическим диатезом и другими нарушениями свертывания крови.
- Во время третьего триместра беременности и в период лактации. Дексирен противопоказан для нейроаксиального (подоболочечного или эпидурального) введения из-за содержания этанола.
Фармакологическое действие
Абсорбция
После внутримышечного введения декскетопрофен трометамол, пиковые концентрации достигаются через 20 минут (диапазон от 10 до 45 мин). Доза от 25 до 50 мг пропорциональна при внутримышечном и внутривенном введении, как показано площадью под фармакокинетической кривой. В фармакокинетических исследованиях с многоразовыми дозами было обнаружено, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличались от введенного после однократной дозы, тем самым показывая, что накопление лекарственного средства не происходит.
Распределение
Как и у других лекарственных средств с высоким связыванием с белками плазмы (99%), объем распределения имеет среднее значение ниже 0,25 л / кг. Период полураспределения составлял около 0,35 часов.
Биотрансформация
После введения декскетопрофена трометамол в моче наблюдается только S-(+) энантиомер, демонстрируя, что преобразование в R-(-) энантиомер в организме человека не происходит.
Выведение
Период полувыведения колеблется между 1-2,7 часами. Основным маршрутом выведения для декскетопрофена является глюкуронид спряжение с последующей почечной экскрецией.
Линейность/нелинейность
После внутримышечного или внутривенного введения декскетопрофена трометамола, препарат показывает линейную фармакокинетику в зависимости от дозы с последующим системным воздействием.
При беременности и кормлении
Использование ДЕКСИРЕН противопоказано в третьем триместре беременности. Во время первого и второго триместра беременности не следует назначать декскетопрофен трометамол, если это не абсолютная необходимость.
