Показания к применению
- бактериальные вагиниты, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Противопоказания
- гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому антибиотику группы макролидов;
- гиперчувствительность к флуконазолу или любому другому компоненту препарата;
- гиперчувствительность к производным нитроимидазола;
- беременность и период лактации;
- органические заболевания центральной нервной системы;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- патологические изменения картины периферической крови (в том числе в анамнезе);
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
Азитромицин: при приеме внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и широко распространяется по организму, биодоступность равна приблизительно 37%. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 2-3 ч после приема препарата. Показатель связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации препарат в плазме крови и составляет 51% при концентрации 0.02мкг/мл и 7 % при концентрации 2мкг/мл. Основной путь элиминации препарата – билиарный. Особенно высокая концентрация азитромицина была выявлена в желчи человека. С желчью препарат выводится в неизмененном виде. Также в желчи были выявлены 10 метаболитоп, которые образовывались с помощью N- и 0- деметилирования, гидроксилирования колец дезозамипа и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными. После приема азитромицина в течение недели, около 6 % принятой дозы начинает выводиться с мочой в неизмененном виде.
Секнидазол: после приема внутрь однократной дозы, равной 2 г секнидазола в форме таблеток по 500 мг, медленно и полностью абсорбируется, максимальная концентрация в сыворотке была получена через 3 часа, средняя продолжительность действия составляет приблизительно от 17 до 29 часов; у пациентов, страдающих амебиазом и жиардиазом, ответная реакция на лечение наблюдается при дозе 2гр в один день; пациентам, страдающим печеночным амебиазом требуется лечение от 5 до 7 дней. Он связывается только в 15% с плазменными протеинами. Секнидазол хорошо распределяется по всему организму, приблизительное время его распространения составляет 10 минут, не обнаруживался в больших концентрациях в плацентарной ткани. Из-за медленного всасывания, он может оставаться в кишечнике более продолжительное время и борется in situ в кишечнике против таких паразитов, как жиардия и амеба. Период полувыведения из плазмы составляет около 25 часов. Выведение происходит медленно, в основном с мочой (около 50% от принятой дозы).
Флуконазол: биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 90%. Прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема внутрь. Стабильная концентрация достигается в течение 5-10 дней после приема дозы 50-400 мг один раз в день. Введение нагрузочной дозы (день 1), состоящей из 2 суточных доз привело к концентрациям в плазме, близким к стационарным на второй день. Кажущийся объем распределения флуконазола приблизительно равен общему объему жидкости тела. Связывание с белками плазмы низкое (11-12%). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 30 часов. Флуконазол выводится в основном с мочой, примерно 80% принятой дозы выводится в неизмененном виде, около 11% - в виде метаболитов. На фармакокинетику флуконазола заметно влияет снижение функции почек. Существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. Может потребоваться уменьшение дозы флуконазола у больных с нарушенной функцией почек. 3-часовой сеанс гемодиализа снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
Побочные эффекты
Таблетки Дазел Кит в педиатрической практике не применяются.
Применение у детей
Таблетки Дазел Кит в педиатрической практике не применяются.
При нарушениях функции почек
Флуконазол: препарат следует с осторожностью назначать при нарушении функций печени и почек. Доза препарата должна быть уменьшена для пациентов с нарушенной функцией почек. При легкой и среднетяжелой почечной недостаточности – ½ обычной дозировки.
