- повышенная гиперчувствительность к дакарбазину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата,
- беременность и период кормления грудью,
- выраженная лейкопения и/или тромбоцитопения,
- выраженная печеночная или почечная недостаточность
С осторожностью:
Острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия.
Беременность и лактация:
В доклинических исследованиях было показано, что дакарбазин обладает мутагенным, тератогенным и канцерогенным действием, существует риск тератогенного воздействия препарата на плод. Препарат не должен назначаться во время беременности и кормления грудью. Женщины детородного возраста во время лечения препаратом должны использовать надежные средства контрацепции. В случае наступления беременности женщины должны сразу сообщить об этом своему лечащему врачу.
Ввиду возможного негативного воздействия на здоровье детей, находящихся на грудном вскармливании, на время лечения дакарбазином грудное кормление должно быть прекращено.
Активное вещество:
Дакарбазин 500 мг
Вспомогательные вещества:
Кислота лимонная безводная 500 мг
Маннитол 187,5 мг
Дакарбазин - цитостатическое средство. Противоопухолевый эффект реализуется за счет ингибирования клеточного роста и синтеза ДНК, вне зависимости от клеточного цикла. Дакарбазин обладает алкилирующим действием, а также проявляет другие цитостатические эффекты. Считается, что противоопухолевое действие дакарбазина, не проявляющего собственной активности, не является прямым, а реализуется за счет микросомального N-деметилирования в печени, приводящего к образованию активных метаболитов: 5-амино-имидазол-4-карбоксамида и метилкатиона, которые обусловливают алкилирующее действие препарата.
После внутривенного введения дакарбазин быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 5 %. Кинетика препарата в плазме крови носит двухфазный характер: в первой фазе (распределение) период полувыведения (Т1/2) составляет около 20 мин, конечный период полувыведения - 0,5-3,5 ч. Дакарбазин в результате метаболизма в печени при участии цитохрома Р450 образует активные соединения 5-[3-(гидрокси-метил1-3-метил-триазен-1-ил]имидазол-5-карбоксамид (ГММТИК) и 3-монометил-(триазен-1-ил)имидазол-4-карбоксамид (МТИК), далее катализируемый до 5-аминоимидазол-4-карбоксамида.
Метаболизируется в основном в печени посредством гидроксилирования и деметилирования; около 20-50% дакарбазина выводится в неизмененном виде почками за счет канальцевой секреции.
ДАКАРБАЗИН лиофилизат со вкусом меда N1
