Спинальная анестезия при:
· урологических операциях
- заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (например, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние);
- гнойные инфекции кожи в месте люмбальной пункции или вблизи от него;
- спинальный стеноз, активные заболевания (например, спондилит, опухоли, туберкулез) или травмы (например, перелом) позвоночника;
- сепсис, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;
- кардиогенный или гиповолемический шок;
С осторожностью
- беременность;
пожилой возраст (старше 65 лет);
ослабленные пациенты;
у пациентов с нарушениями функции печени и почек тяжелой степени;
пациенты с рассеянным склерозом, гемиплегиями, параплегиями, нервно-мышечными заболеваниями;
пациентам с сердечно-сосудистой недостаточностью (возможно прогрессирование), блокады сердца (атриовентрикулярная блокада II и III степени);
совместное применение с другими местными анестетиками или с препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты Ib класса (например, лидокаин, мексилетин), а также совместное применение с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодарон);.
Бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда. Наиболее значимым свойством является большая продолжительность его действия. Длительность эффекта зависит от дозы. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады.
При интратекальном введении эффект наступает быстро, а его продолжительность варьирует от средней до длительной.
Бупилонг Гипер – раствор бупивакаина, содержащий глюкозу (декстрозу) является гипербарическим и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором. Растворы, не содержащие декстрозу, дают менее предсказуемый уровень блокады.
Бупилонг Гипер имеет показатель рКа - 8,2 коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде н-октанол / фосфатный буфер pH 7,4).
Всасывание. Препарат полностью абсорбируется из субарахноидального пространства; абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мкг/мл.
После внутривенного введения общий плазменный клиренс составляет 0,58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин гидрохлорид, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы - 96 %). Клиренс практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.
Бупилонг Гипер проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы в кровотоке плода ниже, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.
Бупилонг Гипер при применении препарата в терапевтических дозах, проникает в грудное молоко в терапевтических количествах, не представляющих опасности для ребенка.
Распределение. Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидрокси-бупивакаина и N-деалкилирования до РРХ. Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р4503А4.
Выведение. Бупивакаин выводится из организма почками, преимущественно в виде метаболитов,только 6% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного препарата, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1% 4-гидроксибупивакаина. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек.
При соблюдении рекомендованных доз препарат обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Беременность. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин о влиянии препарата на развивающийся плод.
Бупилонг Гипер может быть использован во время беременности, если потенциальная выгода от применения препарата оправдывает потенциальный риск для плода. Это не исключает использование бупивакаина в целях акушерской анестезии или анальгезии.
Бупилонг Гипер не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.
В случае необходимости использования препарата во время беременности следует отметить, что дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток на поздних сроках беременности.
Бупилонг Гипер используется только для спинальной анестезии в акушерстве. Использование Бупилонга Гипер для эпидуральной анестезии в акушерстве противопоказано!
Проведение парацервикальной блокады Бупилонгом Гипер противопоказано!
Период лактации. Бупилонг Гипер проникает в грудное молоко, но в таком незначительном количестве, что риск влияния на ребенка при применении лекарственного препарата в терапевтических дозах отсутствует.
БУПИЛОНГ раствор для инъекций 10мл 0,25% N5
БУПИЛОНГ раствор для инъекций 10мл 0,5% N5
БУПИЛОНГ раствор для инъекций 4мл 0,5% N5
БУПИЛОНГ ГИПЕР раствор для инъекций 5мл N5
БУПИЛОНГ раствор для инъекций 4мл 0,25% N5
бупивакаина гидрохлорида
