- в качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов, заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов, и используемые при необходимости β-агонисты короткого действия не обеспечивают должного клинического эффекта;
- альтернативная терапия низким дозам ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести без выраженных приступов в предшествующий период, требующих перорального приема глюкокортикостероидов, а также для пациентов, не способных применять ингаляционные глюкокортикостероиды;
- профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к монтелукасту и другим компонентам препарата;
- фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг);
- детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг).
Фармакологическое действие
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз до 50 мг. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) жевательных таблеток. При приеме натощак жевательных таблеток 4 мг Cmax у детей достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%. При приеме натощак жевательных таблеток 5 мг Cmax у детей достигается через 2-2.5 часа. Биодоступность составляет 73% натощак и 63% после завтрака.
Бризези связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Бризези активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема Бризези, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет от 2.7 до 5.5 часов.
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.