В концентрации 2 мг/мл препарат Блокаст применяют по следующим показаниям:
- Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет:
- продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;
- продленная блокада периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекций (при послеоперационной боли).
- Купирование острого болевого синдрома у детей от 1 года до 12 лет (включительно):
- однократная и продленная блокада периферических нервов.
- У новорожденных и детей до 12 лет (включительно):
- каудальная эпидуральная блокада;
- продленная эпидуральная инфузия.
В концентрации 5 мг/мл препарат Блокаст применяют по следующим показаниям:
- Анестезия при хирургических вмешательствах у взрослых и детей старше 12 лет: интратекальная блокада.
- Купирование острого болевого синдрома в педиатрии: - блокада периферических нервов у детей с 1 года до 12 лет включительно.
В концентрации 7,5 мг/мл и 10 мг/мл препарат Блокаст применяют у взрослых и детей старше 12 лет по следующим показаниям:
- эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
- блокада крупных нервов и нервных сплетений;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
- внутрисуставная инъекция при артроскопии коленного сустава.
Гиперчувствительность к компонентам препарата; известная повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
С осторожностью:
Не следует вводить препарат ослабленным пожилым пациентам или пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, такими как блокады внутрисердечной проводимости II и III степеней (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, при терапии гиповолемического шока. Для данных групп пациентов регионарная анестезия часто является предпочтительной. При проведении "больших" блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно оптимизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.
Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных побочных эффектов.
При внутрисуставном введении препарата следует соблюдать осторожность при подозрении на наличие недавней обширной травмы сустава или хирургической операции со вскрытием обширных поверхностей сустава в связи возможностью усиления абсорбции препарата и более высокой концентрации препарата в плазме.
Особое внимание следует уделять при применении препарата у детей до 6 мес в связи с незрелостью органов и функций.
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.
Блокаст первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как местноанестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают анальгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной Блокастом, добавление адреналина не влияет. Обратимо блокируя потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам
Блокаст может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности. Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови. Блокаст приводит к таким же эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы. Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный инотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз Блокаста приводит к таким же эффектам на сердце.
Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение АД, брадикардия), которые могут возникать после эпидурального введения препарата, обусловлены возникающей симпатической блокадой.
Абсорбция.
Концентрация препарата в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика Блокаста линейная, максимальная концентрация (Cmax) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения Блокаст полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз составляет соответственно 14 минут и 4 часа. Замедление элиминации Блокаста определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.
Распределение.
Общий плазменный клиренс составляет 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, T1/2-1,8 часа.
Ропивакаина гидрохлорид интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция составляет около 6%. Длительная эпидуральная инфузия препарата приводит к повышению общего содержания его в плазме крови, что обусловлено увеличением уровня кислых гликопротеинов в крови после хирургических операций, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы препарата в плазме крови меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация.
Блокаст проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что влечет за собой более низкую общую концентрацию в плазме крови плода, по сравнению с общей концентрацией в плазме крови матери.
Метаболизм.
Блокаст активно метаболизируется в организме главным образом путем ароматического гидроксилирования. 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный + неконъюгированный) обнаруживается в плазме крови.
Элиминация
После внутривенного введения 86% выводится с мочой и только около 1% от выделяемого с мочой препарата выводится в неизменном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита ропивакаина гидрохлорида, выводится с мочой как в связанном, так и в несвязанном виде. Экскреция с мочой PPX (N-депропилат ропивакаин – pipecoloxylidide) и других метаболитов составляет менее 3% всей дозы.
При эпидуральной инфузии основные метаболиты PPX и 3-гидрокси-ропивакаин выводятся с мочой. Общая концентрация PPX в плазме составляет около половины от общей концентрации препарата, однако, значение концентрации несвязанного PPX в 7-9 раз выше, чем концентрация несвязанного ропивакаина гидрохлорида при последующей непрерывной эпидуральной инфузии до 72 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику Блокаста. Почечный клиренс PPX значимо коррелирует с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляции между общей экспозицией, выраженной в AUC, и клиренсом креатинина указывает, что общий клиренс PPX включает внепочечную элиминацию в дополнение к почечной экскреции. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек может отмечаться повышение экспозиции PPX в результате низкого почечного клиренса. Из-за пониженной нейротоксичности PPX по сравнению с ропивакаина гидрохлоридом клинические последствия считаются незначительными при краткосрочном применении.
Беременность
Не выявлено влияния препарата на фертильность и репродуктивную функцию, а также тератогенного действия. Не проводились исследования по оценке возможного действия на развитие плода у женщин.
Блокаст можно применять при беременности только, в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в акушерстве использование препарата для анестезии или аналгезии хорошо обосновано).
Лактация
Не изучалось выделение Блокаста или его метаболитов с грудным молоком. Исходя из экспериментальных данных, доза препарата, получаемого новорожденным, предположительно составляет 4% от дозы, введенной матери (концентрация препарата в молоке/ концентрация препарата в плазме). Общая доза, воздействующая на ребенка при грудном кормлении, значительно меньше дозы, которая может попасть в плод при введении анестетика матери при родах.
При необходимости применения препарата в период грудного кормления следует рассмотреть соотношение потенциальной пользы для матери и возможного риска для младенца.
БЛОКАСТ раствор для инъекций 10мл 0,5% N5
БЛОКАСТ раствор для инъекций 5мл 0,2% N5
БЛОКАСТ раствор для инъекций 10мл 0,75% N5
БЛОКАСТ раствор для инъекций 5мл 0,75% N5
БЛОКАСТ раствор для инъекций 10мл 0,2% N5
БЛОКАСТ раствор для инъекций 5мл 0,5% N5
БЛОКАСТ раствор для инъекций 5мл 1% N5
БЛОКАСТ раствор для инъекций 10мл 1% N5
