Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Бисопролол противопоказан в следующих случаях:
Гиперчувствительность к активному веществу препарата или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата;
острая сердечная недостаточность или декомпенсация сердечной недостаточности требует в/в инотропной терапии;
кардиогенный шок;
АВ-блокада второй или третьей степени (без кардиостимулятора) ;
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная блокада;
симптоматическая брадикардия;
симптоматическая гипотония;
тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких;
поздние стадии периферических окклюзивных заболеваний артерий, или тяжелые формы синдрома Рейно;
нелеченная феохромоцитома;
метаболический ацидоз.
Фармакологическое действие
Абсорбция
Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, и по причине своего невысокого пресистемного метаболизма после первого прохождения печени ( около 10%) его биодоступность примерно 90% после перорального приема.
Распределение
Около 30% Бисопролола связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам, что обеспечивает 24-часовой эффект действия при одноразовом приеме препарата.
Метаболизм и выведение
Бисопролол выводится из организма двумя способами. 50 % метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. 50% выводится через почки в неизмененном виде. По этой причине нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ( III класс по NYHA) плазматические концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более длительный по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе 10 мг, а период полураспада составляет 17 ± 5 часов.
Побочные эффекты
В связи с отсутствием опыта по использованию бисопролола у детей, не рекомендуется применять препарат для лечения детей.
Применение у детей
В связи с отсутствием опыта по использованию бисопролола у детей, не рекомендуется применять препарат для лечения детей.
При беременности и кормлении
В период беременности Бисотекса® следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисотекса® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
При нарушениях функции почек
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
При нарушениях функции печени
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
