БИСОПРОЛОЛ таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат 2.5 мг, 5 мг и 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV® EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат;

состав оболочки: опадрай белый**, опадрай желтый***, опадрай розовый****

состав** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол *** поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, желтый хинолиновый алюминиевый лак (Е104) **** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172)

Фармакодинамика

Механизм действия

Бисопролол − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, препарат Бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические процессы. Его β1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Клиническая эффективность и безопасность

В исследование CIBIS II в общей сложности было включено 2647 пациентов. 83% (n = 2202) относились к III классу по классификации NYHA и 17% (n = 445) - к IV классу по NYHA. Пациенты имели диагноз стабильной симптоматической систолической сердечной недостаточности (фракция выброса ≤ 35% на основании данных эхокардиографии). Общая смертность была снижена с 17,3% до 11,8% (относительное снижение на 34%). Наблюдалось снижение частоты внезапной смерти (3,6% против 6,3%, относительное снижение на 44%) и сокращение числа эпизодов сердечной недостаточности, требующих госпитализации (12% против 17,6%, относительное снижение на 36%). Кроме этого, было отмечено значительное улучшение функционального состояния в соответствии с классификацией NYHA. В начале курса лечения и при титровании бисопролола отмечались случаи госпитализации по причине брадикардии (0,53%), артериальной гипотензии (0,23%) и острой декомпенсации (4,97%), но они не были более частыми, чем в группе плацебо (0%, 0,3 % и 6,74%). Число смертельных и инвалидизирующих инсультов в течение всего периода исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 в группе плацебо.

Исследование CIBIS III включало 1010 пациентов в возрасте ≥ 65 лет с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью (ХСН; II или III класс по NYHA) и фракцией выброса левого желудочка ≤ 35%, которые ранее не принимали ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-блокаторы, или блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Пациентов лечили с помощью комбинации бисопролола и эналаприла на протяжении периода от 6 до 24 месяцев после первоначальной 6-месячной терапии или бисопрололом, или эналаприлом.

При использовании бисопролола в качестве исходного 6-месячного лечения отмечалась тенденция к более высокой частоте ухудшения течения хронической сердечной недостаточности. Не меньшая эффективность первоначального лечения бисопрололом по сравнению с эналаприлом не была доказана, хотя в результате анализа полученных данных согласно протоколу преимущество первоначальной монотерапии бисопрололом не продемонстрировано, хотя обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности показали сходный показатель первичной комбинированной конечной точки, а именно смертельного исхода и госпитализации в конце исследования (32,4% в группе бисопролола против 33,1% в группе эналаприла в популяции, выполнившей протокол исследования). Исследование показывает, что бисопролол также может быть использован пациентами пожилого возраста с хронической сердечной недостаточности легкой или умеренной степени.

Бисопролол также используется для лечения артериальной гипертензии и стенокардии.

При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном назначении исходно повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается.

Фармакологическое действие

Абсорбция

Бисопролол почти полностью всасывается, и его биодоступность после приема внутрь составляет около 90%.

Распределение

Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет около 30%.

Биотрансформация и элиминация

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Оставшиеся 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения из плазмы 10-12 ч обеспечивает 24-часовой эффект при дозировании однократно в сутки.

Линейность

Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

Особые группы пациентов

Побочные эффекты

Опыт   применения    бисопролола    в    педиатрии    отсутствует,    поэтому    препарат    не рекомендован для применения у детей.

Применение у детей

Опыт   применения    бисопролола    в    педиатрии    отсутствует,    поэтому    препарат    не рекомендован для применения у детей.

При беременности и кормлении

Во время беременности или лактации

Фармакологическая активность бисопролола может оказывать негативное влияние на беременность и/или плод/новорожденного.

В целом бета-блокаторы уменьшают перфузию плаценты, что может привести к задержке внутриутробного развития, внутриутробной смерти, выкидышу или ранним родам. Неблагоприятные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного ребенка. Если необходимо лечение бета-блокаторами, предпочтительны β1-селективные бета-блокаторы.

Бисопролол-SANTO не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Если лечение бисопрололом считается необходимым, нужно контролировать внутриутробно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на беременность или плод, следует рассмотреть альтернативные терапевтические меры. Новорожденный ребенок должен находиться под пристальным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, следует ожидать в течение первых 3 дней жизни.

При нарушениях функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуется не превышать дозу 10 мг в сутки. Дозу можно делить на два приема.

При нарушениях функции печени

Основные сведения

• От чего?
  От повышенного давления (гипертонии)
• Для чего?
  Для сердца