Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случаях, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли применять лишь одно антибактериальное средство.
Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: синусит, средний отит, острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточная).
Инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.
Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея «путешественника», вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, южноамериканский бластомикоз- Повышенная чувствительность к триметоприму и сульфаметоксазолу (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.
- Острый гепатит, нарушение функции печени, порфирия.
- Заболевания крови, нарушения гемопоэза, анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина менее 15 мл/мин (за исключением случаев проведения гемодиализа).
- Пациентам, проходящим курс химиотерапии.
- Нельзя назначать в комбинации с дофетилидом.
сульфаметоксазол100 мг
триметоприм20 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
Бисептол – комбинированный антибактериальный препарат с бактерицидным действием, обусловленным синергическим действием его двух компонентов – сульфаметоксазола и триметоприма. Два активных компонента блокируют две последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах и подавляют биосинтез нуклеиновой кислоты и белка. Путем конкурентного ингибирования сульфаметоксазол препятствует включению парааминобензойной кислоты, жизненно важного для микроорганизмов соединения, в молекулу дигидрофолиевой кислоты и подавляет дигидрофолатсинтетазу. Триметоприм избирательно подавляет дигидрофолатредуктазу, фермент, превращающий дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую кислоту. Этот эффект является выборочным, поскольку сродство триметоприма с дигидрофолатредуктазой бактерий в несколько раз (105) выше, чем с человеческим ферментом, и потому, что организм человека способен получать фолиевую и фолиновую кислоты из окружающей среды, тогда как микроорганизмы должны синтезировать эти соединения самостоятельно. Соответственно, бактериостатические концентрации компонентов, которые применяются отдельно in vitro, становятся бактерицидными при применении их в комбинации. Комбинация соединений уменьшает риск развития резистентности, тогда как развитие плазмидосвязывающей резистентности остается возможным. Антибактериальное действие препарата охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и простейших.
Препарат эффективен в отношении нижеследующих микроорганизмов.
Грамположительные микорганизмы: Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в 90%), коагулазонегативные staphylococcus;
грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Bartonella henselae, Bordetella pertussis, Chlamydia trachomati, Escherichia coli (в 70%), Haemophilus ducrey, Haemophilus influensae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria meningitides, Proteus spp., Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Salmonella spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi (в 90%), Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (в 90%), Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia;
протозойные возбудители: Isospora belli, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii; частично чувствительные микроорганизмы: Brucella spp., Enterobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens, Shigella spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
резистентные микроорганизмы: Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa и Treponema pallidum.
Препарат малоэффективен в отношении анаэробных бактерий и неэффективен в отношении анаэробных видов нормальной кишечной флоры.
При инфекциях, вызванных частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить возможную резистентность возбудителя.
Чувствительность к препарату можно определить стандартными средствами, например методом дисков или методом разведения, которые рекомендовал Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам (НККЛС).
НККЛС рекомендует следующие критерии чувствительности:
|
|
Метод дисков, диаметр зоны угнетения росту (мм) |
Метод разведения**, МИК (мкг/мл) |
|
|
ТМ |
СМЗ |
||
|
Чувствительные |
≥16 |
≤2 |
≤38 |
|
Частично чувствительные |
11-15 |
4 |
76 |
|
Устойчивые |
≤10 |
≥8 |
≥152 |
Диск: 1,25 мкг триметоприма і 23,75 мкг сульфаметоксазола.
** триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМЗ) в соотношении 1 до 20.
Фармакокинетические параметры обоих компонентов Бисептолу подобные. Это сходство позволяет комбинированно применять два активные вещества. Оба активных соединения хорошо всасываются после приема внутрь; почти 90% триметоприма и около 80% сульфаметоксазола всасывается в пищеварительном тракте.
Максимальная концентрация в плазме каждого компонента достигается через 1-4 часов после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 42-46% для триметоприма и 66% для сульфаметоксазола. Терапевтический эффект препарата приписывается свободной фракции.
Одновременный прием пищи уменьшает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) триметоприма примерно на 20%. Препарат хорошо распределяется в тканях, условный объем распределения составляет 69-133 л для триметоприма и 10-16 л для сульфаметоксазола.
Концентрация в тканях и концентрация в различных жидкостях организма подобны концентрации в сыворотке крови. Оба компонента проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту, а также могут проявляться в ликворе, среднем ухе, вагинальной жидкости, слюне, желчи, а триметоприм – также в бронхиальном секрете. Оба компонента Бисептола проникают в грудное молоко.
Оба компонента препарата метаболизируются главным образом в печени. Активные вещества, а также их метаболиты выводятся почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции); концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче выше, чем концентрация в крови.
Период полувыведения триметоприма – 10-12 часов, сульфаметоксазола – 9-12 часов. Почти 80 % принятой дозы триметоприма и около 30 % дозы сульфаметоксазола выводятся с мочой в неизмененном виде. Концентрация обоих компонентов в крови поддается определению через 24 часа после приема дозы.
Незначительная часть молекул выделяется с желчью. Ни один из компонентов не может быть выведен с помощью перитонеального диализа, однако оба компонента можно частично вывести с помощью гемодиализа.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста: почечный клиренс сульфаметоксазола уменьшается.
Фармакокинетика у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин): период полувыведения обоих компонентов препарата увеличивается
(20-30 часов).
Дети
Применяют для лечения детей от 6 лет.
Детям до 6 лет при необходимости применяют другие лекарственные формы препарата (суспензия).
Дети
Применяют для лечения детей от 6 лет.
Детям до 6 лет при необходимости применяют другие лекарственные формы препарата (суспензия).
Применение во время беременности и период лактации
Не рекомендуется назначать препарат беременным и женщинам, кормящим грудью.
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин).
У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол, Триметоприм, суль...
БИСЕПТОЛ таблетки 960мг N10
БИСЕПТОЛ таблетки 960мг N10
БИСЕПТОЛ таблетки 120мг N20
БИСЕПТОЛ таблетки 120мг N20
БИСЕПТОЛ таблетки 480мг N20
БИСЕПТОЛ таблетки 480мг N20
Бисептол таблетки 480мг N20
БИСЕПТОЛ 0,12 таблетки N20
Триметоприм, сульфаметоксазола
Левофлоксацин
Триметоприм, сульфаметоксазола, Ко-тримоксазол [Сул...
сульфаметоксазола, Триметоприм
Сульфаметоксазол триметоприм
