Состав

активные вещества: сульфаметоксазол 4,0 г; триметоприм 0,8 г;

вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, алюминия магния силикат, кармеллоза натрия, лимонный кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, мальтитол жидкий, пропиленгликоль, ароматизатор земляничный, вода очищенная.

Фармакодинамика

Антибактериальный лекарственный препарат, комбинация сульфаниламида - сульфаметоксазола с производной диаминопиримидина – триметопримом в отношении 5:1 (ко-тримоксазол). Сочетание компонентов позволило получить, кроме бактериостатического, также бактерицидное действие. Каждый компонент имеет свою точку воздействия на биосинтез фолиевой кислоты. Сульфаметоксазол блокирует синтез дигидрофолиевой кислоты (конкурируя с p-аминобензойной кислотой), a триметоприм блокирует преобразование дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (ингибируя редуктазу дегидрофолиевой кислоты).

В результате происходит угнетение синтеза пуринов, ДНК и РНК. Ко-тримоксазол также проявляет активность в отношении бактерий, резистентных к одному из составляющих, применяемому отдельно. Имеет широкий диапазон действия, редко также появляются резистентные штаммы бактерий. Угнетает in vitro развитие грамположительных микроорганизмов, а именно: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus), и грамотрицательных бактерий, а именно: большинство палочек Enterobacteriaceae (виды  Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli), Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, и также Pneumocystis jirovecii (P.carinii), Chlamydia trachomatis.

Не действует на палочки, вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибы.

Фармакологическое действие

Ко-тримоксазол при введении внутрь в терапевтической дозе быстро и практически полностью всасывается в верхнем отделе тонкой кишки. Через 60 минут достигается терапевтическая концентрация в крови и тканях, которая удерживается примерно 12 часов. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 часа.

С белками плазмы крови сульфаметоксазол связывается на ок. 60%, триметоприм на 45%. Оба компонента проникают в ткани и системные жидкости, в частности, в легкие, небные миндалины, цереброспинальную жидкость, предстательную железу и почки, жидкость среднего уха, бронхиальный секрет и выделения из влагалища, а также в грудное молоко и через плацентарный барьер.

я в основном с мочой: 20% сульфаметоксазола и приблизительно 60% триметоприма в неизменном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Дети и подростки

Фармакокинетика обоих компонентов препарата Бисептол, триметоприма и сульфаметоксазола у детей и подростков с нормальной функцией почек зависит от возраста. Отмечается снижение скорости выведения триметоприма и сульфаметоксазола у новорожденных детей в течение первых двух месяцев жизни, однако затем скорость выведения и общий клиренс как триметоприма, так и сульфаметоксазола возрастают, а период полувыведения уменьшается. Данные изменения фармакокинетики наиболее заметны у грудных детей (˃1,7 до 24 месяцев) и уменьшаются с возрастом, если сравнивать детей младшего возраста (от 1 года до 3,6 лет), детей (в возрасте от 7,5 до 10 лет) и взрослых пациентов.

Побочные эффекты

Противопоказан:

— детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Применение у детей

Противопоказан:

— детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

При беременности и кормлении

При нарушениях функции почек

Противопоказан:

— почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан:

— печеночная недостаточность.

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики