Показания к применению
• метастазы злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь;
• гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями;
• костная болезнь Педжета.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату Биодронат или к другим бисфосфонатам.
Фармакодинамика
Динатрий памидронат – активное вещество препарата Биодронат – сильнодействующий ингибитор резорбции костной ткани, осуществляемой остеокластами. Взаимодействует с кристаллами гидроксиапатита костной ткани, тормозит их образование и растворение. Препятствует поступлению предшественников остеокластов в костную ткань и ингибирует их превращение в зрелые остеокласты. Противодействует остеолизу, индуцируемому злокачественными опухолями, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных и обусловленных ею клинических проявлений.
У больных с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью применение Биодронат предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах), снижает выраженность болей, обусловленных поражением костей. В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией Биодронат замедляет прогрессирование костных метастазов, стабилизирует имеющиеся изменения, способствует развитию в этих областях остеосклероза.
Фармакологическое действие
При в/в инфузии 60 мг препарата Биодронат, в течение более одного часа максимальная концентрация памидроната в плазме крови составляет около 10 нмоль/мл. Период полувыведения из плазмы составляет 0,8 ч. Концентрации памидроната, соответствующие периоду устойчивого состояния, достигаются при длительности инфузии более 2-3 ч. Связывание с белками плазмы – около 54%. При повышенных концентрациях кальция в крови связывание с белками возрастает.
Памидронат при выведении не подвергается биотрансформации. После в/в инфузии около 20-55% от введенной дозы памидроната обнаруживается в моче в течение 72 ч в неизмененном виде. Оставшееся количество задерживается в организме (в кальцифицированных тканях) на неопределенно длительное время. Общий плазменный клиренс составляет около 180 мл/мин, почечный клиренс – около 54 мл/мин. Нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику памидроната. При нарушениях функции почек скорость экскреции памидроната с мочой снижается с уменьшением клиренса креатинина, однако, общее количество выводящегося с мочой памидроната не изменяется.
Побочные эффекты
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не известны, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не известны, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
При беременности и кормлении
Опыта, который бы давал основания рекомендовать применение памидроната натрия в период беременности, нет, поэтому этот препарат во время беременности применять не следует.
Женщины, которые проходят курс лечения Биодронат, в период лактации должны отказаться от кормления грудью.
При нарушениях функции почек
Памидронат не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин), за исключением случаев угрожающей жизни гиперкальциемии, если потенциальная польза терапии превышает риск возможных осложнений.
При слабо выраженной (клиренс креатинина 61-90 мл/мин) и умеренно выраженной (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Скорость введения препарата в этих случаях не должна превышать 90 мг/4 ч (приблизительно 20-22 мг/ч).
При появлении признаков нарушения функции почек, назначение Памидроната должно быть отменено до восстановления функции почек (превышение концентрации креатинина не более чем на 10% от исходного уровня).
При нарушениях функции печени
Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция режима дозирования препарата не требуется.
Данные по клиническому использованию памидроновой кислоты у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью в настоящее время отсутствуют.
