Показания к применению
Метронидазол раствор для инфузий применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;
сепсис;
перитонит
остеомиелит;
гинекологические заболевания;
абсцессы малого таза и головного мозга;
абсцедирующая пневмония;
газовая гангрена;
инфекции кожных покровов и мягких тканей, костей и суставов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к метронидазолу или к другим нитроимидазольным производным;
лейкопения (в том числе в анамнезе);
органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);
печеночная недостаточность;
I триместр беременности;
II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям;
кормящим матерям - по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Фармакодинамика
Метронидазол являетса синтетическим противопротозойным и противомикробным средстваом, производным 5-нитроимидазола. Препарат проявляет активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridum spp., Peptostreptocpccus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. К метронидазолу чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восствновлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Фармакологическое действие
После внутривенного капельного введения концентрация препарата в сыворотке крови через час составляет 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов - 25,7 мкг/мл. Метонидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками плазмы крови слабое и не превышает 10-20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение метронидазола осуществляется почками - 63% дозы (20% препарата выводится в неизменённом виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6-7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, сухость во рту, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судорги, периферическая нейропатия.
Со стороны мочевыводящей системы: ощушение жжения в мочеиспускательном канале, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), окрашивание мочи в краcно-коричневый цвет.
Со стороны опорно-двигательногл аппарата: артралгии.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения.
Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд, покраснение кожи, заложенность носа, лихорадка.
Местные реакции: тромбофлебит, боль, краснота и отек на месте введения препарата.
