Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.: инфекции мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит), инфекции половых органов (простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема); инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония); инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина); скарлатина; инфекции ЖКТ (брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli); инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции); остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции; бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
С осторожностью
Дефицит фолиевой кислоты в организме, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.
Фармакологическое действие
При пероральном приеме абсорбция - 90%. TCmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.
В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Tсульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T увеличивается.
Побочные эффекты
Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь - детям до 3 месяцев.
Применение у детей
Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь - детям до 3 месяцев.
При беременности и кормлении
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.