Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
— инфекций нижних дыхательных путей — бактериальные и типичные пневмонии, бронхит;
— инфекций верхних дыхательных путей и JIOP-органов — (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
— инфекций кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы),
— инфекций урогенитального тракта (не осложненный уретрит и / или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);
- период лактации.
Фармакологическое действие
Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmах) азитромицина в плазме крови достигается через 2.5/2.96 ч и составляет 0.4 мг / л. Биодоступность составляет 37 %.
Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10/15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1 / 2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) — 31,1 л / кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24/34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Препарат в печени метаболизируется путем деметилирования, теряя активность.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1 / 2 составляет 14-20 ч. в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час — в интервале от 24 до 72 ч. что позволяет применять препарат 1 раз / сут.
Выводится в основном в неизмененном виде — 50 % через кишечник. 6 % — почками.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmах в крови на 30 %.
При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.
При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови..
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, метеоризм, боли в
животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой
оболочки полости рта, отсутствие аппетита; транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость,
гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: гипергликемия, артралгия.
При беременности и кормлении
Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудной вскармливания.
