-инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР- органов (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит)
-инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными микроорганизмами)
-инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, обыкновенные угри)
-инфекции мочеполовых путей (неосложненный уретрит и цервицит)
-болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения на ранней стадии (erythema migrans)
-заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).- тяжелая печеночная недостаточность.
тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина меньше 40 мл / минута); кормление грудью;
- дети младше 12 лет и весящие меньше, чем 45 кг;
- повышенная чувствительность к азитромицину. другим антибиотикам макролидам или ингредиентам, используемым в готовой форме дозировки.
С осторожностью использовать у больных с печеночной и почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40 мл/мин.), при аритмии или предрасположенности к аритмиям и пролонгированным QT.Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) - 500 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, двуоксид титана, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, изопропиловый спирт, дихлорметан, двуокись титанаАзитромицин обладает широким спектром антибактериального действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов.
Азитромицин ингибирует синтез белка микробов в ткани, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы.
Активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: стрептококки группы С F и G, Streptococcus pneumoniae (чувствительные к пенициллину). Streptococcus pyogenes. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)
грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila. Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida. Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Анаэробные бактерии: Prevotella штаммы. Clostridium perfringens. Fusobacterium виды. Porphyriomonas виды; and Chlamydia trachomatis. Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis. Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, которые могут развить резистентность к азигромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae).
Первоначально резистентные микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus виды (резистентные к метициллину cтафилококки проявляют очень высокую степень резистентности к макролидам), Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицинуАбсорбция
Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, из-за его стабильности в кислой среде и липофильности. После однократной пероральной дозы 500 мг значение Сmax азитромицина в плазме достигаются через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Поглощение пищи изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от формы дозировки), с пищей увеличивается значение Смах на 31%, не изменяя AUC.
Распределение
Очевидный VD – 31,1 л / кг, связь с белками обратно пропорциональна концентрации в крови и составляет 7-50%. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполового тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокие концентрации в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и продолжительный ТI/2 из-за низкой связи азитромицина с белками крови, так же, как его способность проникнуть в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низкими значением pH, лизосомы. Это, в свою очередь, определяет очевидный большой VD и высокий клиренс в плазме. Способность азитромицина накапливаться, главным образом, в лизосомах особенно важна для устранения внутриклеточных инфекционных агентов. Доказано, что фагоциты поставляют азитромицин к участкам инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в фокусах инфекции была значительно выше, чем в здоровых тканях (среднем 24-34 %) и коррелировала с тяжестью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин незначительно оказывал влияние на их функцию. Азитромицин остается в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Экскреция азитромицина из плазмы в двух фазах: Т1/2 - 14-20 ч в диапазоне 8 - 24 часов после приема дозирования и 41 час - в диапазоне 24 - 72 часов, что позволяет принимать лекарство 1 раз/сутки. Азитромицин не метаболизируется в организме пациента, не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Выводится, главным образом, через кишечник и частично почками (20%).
Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях
Смах в плазме азитромицина у женщин выше, но эти изменения незначительны и не требуют регулирования дозы.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) V D немного выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых составляет не выше 45 лет, но это клинически незначимо и не требует изменения дозировки.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40 мл / минута), не требуется регулирование дозыАзитромицин пересекает плацентарный барьер. При беременности возможно применение только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости, использования азитромицина в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.
АЗИФЛОРЕН 500 таблетки 500мг N3
Азитромицин
Азитромицин, Азитромицина дигидрат
Азитромицин
Азитромицин
Азитромицин
Азитромицин
