· взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т. ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
· в качестве седативного средства в период премедикации;
· кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).
· повышенная чувствительность к компонентам препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
· порфирия;
· астматики, которые ранее испытывали серьёзный бронхолегочной антигистамин индуцированный эффект;
· наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т. к. в состав таблеток входит лактоза);
· у больных с синдромом удлинения интервала QT (в т. ч. пируэтная тахикардия (трепетание-мерцание желудочков, пароксизмальная желудочковая тахикардия)).
С осторожностью
· почечная/печёночная недостаточность
· миастения;
· гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
· затруднение мочеиспускания;
· запор;
· гипертония;
· при повышении внутриглазного давления;
· деменция;
· склонности к судорожным припадкам (включая эпилепсию);
· при предрасположенности к развитию аритмии (включая электролитный дисбаланс: гипокалиемия, гипомагниемия);
· больные с сердечными заболеваниями в анамнезе (при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии) или при применении препаратов, которые могут вызывать аритмию;
· при гипертиреозе;
· детский и пожилой возраст;
· гидроксизин способствует снижению моторики ЖКТ (желудочно-кишечный тракт), развитию стенозирующей пептической язвы и нарушению дыхания, поэтому у больных с соответствующими патологиями препарат следует применять осторожно.
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, производное фенотиазина с антимускариновыми и седативными свойствами и дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью. Оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие, обладает миорелаксирующей активностью. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Н1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приёма таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.
Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приёме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приёма гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приёме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Всасывание
Абсорбция – высокая. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после перорального приёма – 2 часа.
После однократного приёма препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приёме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения (D) составляет 7-16 л/кг. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в рецепторах кожи. Оказывает влияние на кожное воспаление в зависимости от сывороточной концентрации.
Гидроксизин проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры (ГЭБ), концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) – цетиризин, который является выраженным блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Период полувыведения (T½) – у взрослых составляет 14 часов. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T½ у детей в возрасте 14 лет составляет 11 часов, у детей в возрасте 1 года – 4 часа.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с нарушениями функции печени T½ увеличивается до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 часов.
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24+7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
Препарат противопоказан при беременности.
В период лактации нужно рассмотреть вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.
В период лечения следует воздерживаться управлением автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
АВТОРИЯ таблетки 25мг N30
Гидроксизин
