— лечение и профилактика прогрессии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания и снижения риска возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении);
— комбинированная терапия с альфа1-адреноблокаторами для лечения и профилактики прогрессии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы, облегчения симптомов, улучшения мочеиспускания). Комбинация дутастерида и тамсулозина (альфа1-адреноблокатора) была изучена.
повышенная чувствительность к дутастериду и другим компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим ингибиторам 5-редуктазы.
Аводарт противопоказан женщинам и детям.
дутастерид 500 мкг
Вспомогательные вещества: моно- и диглицериды каприловой/каприновой кислоты, бутилгидрокситолуол.
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерол (глицерин), титана диоксид Е171 (Cl77891), железа оксид желтый Е172 (Cl77492).
Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5альфа-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5?-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.
Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0.5 мг/ среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.
Препарат уменьшает размеры предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.
Всасывание
После однократного приема в дозе 500 мкг Cmax дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы высокое - более 99.5%. Vd - 300-500 л.
При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от Css через 1 месяц и примерно 90% от этого уровня через 3 месяца.
Css дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 месяцев ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, Css дутастерида тоже достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.
Метаболизм
In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения Css дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4' гидроксидутастерид, 1,2 - дигидродутастерид и 6 - гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.
Выведение
Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/ до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).
С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).
При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T1/2 составляет 3-5 недель.
Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения его приема.
Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).
При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T1/2, составляющий 3-5 дней.
При концентрациях в сыворотке более 3 нг/мл клиренс дутастерида меньше – 0.35-0.58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным T1/2 3-5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.
АВОДАРТ 0,0005 капсулы N90
АВОДАРТ 0,0005 капсулы N30
